2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Преимущества трансдермального воздействия

Введение

трансдермальный лекарство кожа

Анализ имеющихся в литературе сведений о роли лекарственной формы в современной фармакотерапии свидетельствует о том, что успешно подобранные лекарственные формы позволяют максимально использовать действие лекарственных средств при минимальных побочных эффектах [5]. Наиболее предпочтительными в настоящее время являются интраназальный и трансдермальный пути введения лекарственных средств.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — это дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в виде пластырей или плёнок. ТТС — это системы с контролируемым высвобождением, которые способны непрерывно атравматично подавать в организм ЛС, со скоростью, создающей в кровотоке постоянный уровень концентрации ЛС, близкий к минимальному терапевтическому уровню. По своей структуре трансдермальная терапевтическая система представляет собой пластырь. Пригодность лекарственного вещества для использования в форме ТТС определяется несколькими факторами, основным из которых являются его физико-химические свойства, обеспечивающие способность проникать через кожу в терапевтических дозах [8].

Трансдермальные терапевтические системы являются альтернативой парентеральному и пероральному введению лекарственных средств. По сравнению с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата и помогает избежать проблем, связанных со снижением его активности в результате первого пассажа желудочного метаболизма. Мало того, при таком введении появляется возможность снизить частоту назначения лекарства, уменьшить необходимые дозы и при этом избежать колебаний его концентрации в крови, а при развитии нежелательных реакций — немедленно прекратить лечение [5]. Для некоторых лекарств трансдермальная доставка является единственным способом введения.

Несмотря на все преимущества трансдермальных пластырей, обеспечивающих необходимый эффект путем проникновения действующего вещества через неповрежденную кожу, в России таких лекарственных форм очень мало, в основном, их производят во Франции, Германии, Японии, Швеции [8].

Достоинства и недостатки трансдермального пути введения

Трансдермальная доставка лекарств имеет несколько преимуществ [12]:

1. В сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата, избежание эффекта инактивации или снижения активности лекарства в результате первого пассажа и желудочного метаболизма, а также связанные с этим неблагоприятные реакции.

2. Поддержание постоянной концентрации препарата в крови, без колебаний концентрации и связанных с этим неблагоприятных реакций.

3. Снижение частоты назначения за счет доставки необходимой дозы препарата в более продолжительный период времени:

А) Сведение к минимуму или полное устранение местных побочных эффектов

Б) Сведение к минимуму или полное устранение системных побочных эффектов

В) Получение меньшего эффекта потенцирования или ослабления фармакологического действия препарата при длительном применении

Г) Сведение к минимуму кумулятивного эффекта при длительном применении

4. Возможность немедленно прекратить лечение.

5. Улучшение комплаентности пациентов (легкий способ применения препарата).

6. Экономичность (целенаправленное использование лекарственных субстанций позволяет снизить необходимое их количество в 100 (иногда- в 1000 раз) при сохранении эффекта, что делает лечение дешевле, а уникальные препараты — доступнее).

Вместе с тем, существуют и ограничения в применении трансдермальных терапевтических систем:

1. Возможно раздражение или контактная сенсибилизация кожи, причиной которых является неблагоприятное взаимодействие активных или неактивных компонентов системы с кожей.

2. Необходимо больше времени для начала действия лекарственного препарата по сравнению с инъекционными формами.

3. Только небольшой процент лекарственных веществ может проникнуть в кожу из пластыря. Это означает, что лишнее количество лекарственного вещества должно быть изготовлено и введено в систему, что приводит к увеличению стоимости системы.

4. Трансдермальная система доставки лекарственных препаратов может быть использована только для достаточно сильнодействующих лекарств, требующих небольших доз, и для веществ, обладающих определенными физико-химическими свойствами, для проникновения в кожу в терапевтически эффективном виде. Однако, несмотря на все эти ограничения, использование трансдермальных систем считается чрезвычайно перспективным.

1. Достоинства и недостатки трансдермального пути введения

Преимущества трансдермального введения ЛП:

1) В сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата, избежание эффекта первой проходимости печени и желудочного метаболизма.

2) Поддержание постоянной концентрации препарата в крови.

3) Возможность снижения частоты введения назначенного лекарства в связи с пролонгированным действием ТТС.

4) Возможность уменьшения необходимой дозы ЛП:

а. Сведение к минимуму или полное устранение местных побочных эффектов

б. Сведение к минимуму или полное устранение системных побочных эффектов

в. Получение меньшего эффекта потенцирования или ослабления фармакологического действия препарата при длительном применении

г. Сведение к минимуму кумулятивного эффекта при длительном применении

5) Возможность немедленно прекратить лечение.

6) Удобство и простота применения.

Ограничения трансдермального введения ЛП:

1) Возможно раздражение кожи из-за аллергической реакции.

2) Оказывают эффект достаточно быстро, но не сразу, как инъекционные ЛФ.

3) Таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определенными физико-химическими свойствами.

Молекула ЛВ, вводимого трансдермально, должна быть нейтральной, так как заряд может препятствовать продвижению по гидрофобному роговому слою. Также вещество должно обладать достаточной растворимостью в гидрофобном роговом слое и гидрофильной дерме. Помимо этого молекула ЛВ должна иметь небольшой размер, около 500 Дальтон.

Однако, несмотря на все эти ограничения, использование трансдермальных систем считается чрезвычайно перспективным: по оценкам специалистов, анализирующих фармацевтический рынок, мировые продажи трансдермальных лекарств будут расти как по причине разработки новых лекарств, так и по причине увеличения количества самих трансдермальных систем доставки.

2. Механизм проникновения лв через кожу

Механизм проникновения ЛВ через кожу является сложным многообразным процессом, который связан со строением кожи. Кожа, кроме других функций, служит барьером против проникновения микроорганизмов, вирусов и токсических веществ, а также препятствием для потери жизненно важных жидкостей. Изучение механизмов чрескожного всасывания привело к появлению новых подходов к использованию этого пути систематического применения ЛВ.

Кожа защищает тело от неблагоприятного внешнего воздействия. Это обеспечивается за счет труднопреодолимого барьера, который удерживает чужеродные молекулы от проникновения в организм. Также кожа является вместилищем для тканей и органов, регулирует температуру тела и первичную сенсорную чувствительность. Крайний слой кожи (роговой слой — stratum corneum) — основной компонент барьера для проникающих веществ. На рис. 1 представлена гистологическая структура кожи.

Рисунок 1. Структура кожи.

Рост интереса к потенциальному биомедицинскому применению контролируемого трансдермального применения лекарственных веществ прослеживается в связи с возрастанием исследовательской активности при разработке различных типов.

ТТС для длительного постоянного введения терапевтических агентов, включая антигипертензивные, антиангинальные, анальгезирующие, стероидные и контрацептивные препараты. Было разработано несколько технологий, обеспечивающих контроль над скоростью высвобождения и проникновения лекарственных веществ через кожу.

ЛВ проникают через кератиновый слой путем абсорбции, частично через волосяные фолликулы и сальные железы, растворяясь в воде и жирах, подвергаясь при этом сложным физико-химическим изменениям. Неповрежденный кератиновый слой выступает в роли депо, с помощью которого ЛВ проникают глубже в кожу. Таким образом, основным путем проникновения в кожу экзогенных веществ является роговой слой ( так называемый «трансдермальный путь»)

Трансдермальная терапевтическая система

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в форме пластырей или плёнок, замедленно высвобождающая лекарственное средство.

Трансдермальная форма удобна тем, что пластырь (или плёнка для трансбуккального применения) наклеивается на кожу, и лекарство через верхние слои кожи (дерма) быстро проникает в кровь (кровеносные сосуды).

Преимущества ТТС: удобство применения, лекарство быстро попадает в кровь, возможность регулировать скорость высвобождения лекарства, возможность использовать гидрофильные и липофильные вещества.

Это сравнительно новая лекарственная форма, из самых известных примеров — ТТС с нитроглицерином (Тринитролонг) и ТТС с женскими гормонами (Евра).

Пластырь — лекарственная Форма в виде пластичной массы, обладающая способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе, предназначенная для наружного применения.

Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев общее воздействие на организм. Пластыри могут быть в виде пластичной массы на подложке и без нее или на липкой ленте прокладки с лекарственными веществами. В состав пластырной массы в зависимости от назначения пластыря могут входить разрешенные к медицинскому применению натуральный или синтетический каучуки, их смеси, а также другие полимеры, жироподобные вещества, природные масла, наполнители, антиоксиданты и лекарственные вещества.

Читать еще:  Почему опухает колено

Пластырная масса по внешнему виду представляет собой однородную смесь, плотную при комнатной температуре и размягчающуюся, липкую при температуре тела. Пластыри без лекарственных веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и других целей. Пластыри должны легко сниматься с кожи.

Пластыри выпускаются в упаковке, предохраняющей их от внешних воздействий и обеспечивающей стабильность в течение установленного срока годности. Хранят их в сухом, защищенном от света месте, если в аннотации не указано иное.

Для некоторых лекарств трансдермальная доставка является единственным способом введения. Для некоторых — альтернативой парентеральному и пероральному введению. Причем альтернативой весьма привлекательной. Хотя бы потому, что в сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата и помогает избежать проблем, связанных со снижением его активности в результате первого пассажа и желудочного метаболизма.

В новых ТТС, так называемых матриксных системах (matrix systems), клей, склеивающий при надавливании, выполняет различные функции: прилипание, хранение, высвобождение лекарства и контроль за уровнем высвобождения препарата. Процесс изготовления матриксной системы сравнительно прост, а пластырь очень тонкий. ТТС являются популярными во всем мире.

Основные преимущества трансдермальных пластырей:

  • ускоренное воздействие активного вещества;
  • постоянное поступление действующего вещества, постоянный уровень в крови;
  • отсутствие неприятных ощущений (рвотные позывы при приеме таблеток, боль при уколах, липкость и загрязнения одежды при использовании мазей и др.);
  • отсутствие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, снижение аллергических реакций;
  • снижение потерь действующего вещества, возникающих в связи с метаболизмом (усвоением);
  • возможность быстрой отмены при возникновении неблагоприятных реакций;
  • возможность точечной доставки действующих веществ в конкретные зоны в высокой концентрации (например, при болях в суставах);
  • точное дозирование, снижение частоты назначений

По стоимости трансдермальные пластыри сравнимы с курсом лечения обычными средствами: таблетками, мазями, БАДами, а по эффективности намного превосходят их.

Трансдермальные пластыри позволяют непрерывную подачу лекарства в течение длительного периода времени (от нескольких часов до недели). При этом не возникает разрушающего воздействия на печень, как при внутривенном введении препаратов. Кроме того, благодаря пластырям становится возможным подведение лекарств к органам и очагам воспаления, где затруднен доступ медикаментов из крови в связи с нарушениями кровообращения. Полезны трансдермальные системы доставки и в тех случаях, когда необходим ввод лекарств с большими размерами молекул (например, белки), которые в настоящее время вводятся только посредством болезненных уколов.

В сравнении с традиционными средствами ввода через кожу (мазями, кремами) трансдермальные пластыри обладают несомненными преимуществами. Использование наночастиц позволяет активным молекулам проникать через все слои кожи, достигая больных органов или кровеносной системы. Полупроницаемая мембрана обеспечивает непрерывное и равномерное проникновение действующего вещества через кожу в течение длительного времени.

Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) доставки лекарственных средств являются одним из самых перспективных направлений фармакологии 21 века. Они обеспечивают длительную (от суток до недель) непрерывную подачу лекарства через неповрежденную кожу. Являясь аналогом внутривенного капельного введения лекарства, ТТС позволяют в условиях амбулаторного применения на порядки снизить терапевтическую дозу лекарства при отсутствии его первичного контакта с печенью пациента.

Высокая степень избирательности действия лекарственных и фитопрепаратов достигается при использовании липосом в качестве носителей фитокомпозиций и лекарственных веществ.

Интересным для медицинской практики является использование чрезкожного всасывания для создания депо- фитокомпозиций и лекарственных веществ и их высокой концентрации в зоне аппликации, в органах и тканых с патологией, расположенных под этой зоной. При этом, как показали исследования авторов, уровень концентрации веществ в органах с патологией бывает значительно выше, чем при пероральном и даже инъекционном способе введения. Важно также, что такой метод лечения открывает пути для подведения лекарственных препаратов к патологическому очагу, в районе которого возникают нарушения кровообращения и, следовательно, затруднен доступ медикаментов из крови.

Исследования авторов доказывают, что трансдермальные лекарственные формы позволяют максимально использовать действие лекарственных средств при минимальных побочных эффектах, пролонгировать действие субстанции, снизить аллергизирующее действие, улучшить возможность точечной доставки в патологические зоны в высокой концентрации, что резко повышает эффективность препаратов (например, патология опорно-двигательного аппарата, остеохондрозы, боли в суставах), усиливает их анальгезирующее, противоотечное действие.

Трансдермальная аппликация (TDA™) с точки зрения доказательной медицины

Поиск управляемого, не инъекционного метода введения активных компонентов препаратов в кожу так, чтобы средства транспорта лекарственных веществ не повреждали мембрану клеток и не нарушали структуру препарата и его свойства, остается актуальной проблемой в медицине, в том числе и эстетической.

Клинически доказанным методом неинвазивной доставки активных компонентов через кожу является трансдермальная аппликация (TDA™), Meddrop, Германия. Эта методика выполняется с помощью аппарата DERMADROP TDA™, который захватывает кислород из окружающего воздуха и подвергает его очистке. Под действием высокого парциального давления компоненты вводимого вещества насыщаются кислородом и активируются. Благодаря импульсу звуковой волны происходит бесконтактное распределение вещества на обрабатываемом участке.

Проект TDA™ получил две национальные стипендии Комиссии по технологиям и инновациям (KTI) в Швейцарии, доплату за выдающийся федеральный немецкий проект (BMBF) из инициативы «EuroTransBio», выиграл субсидию Европейского Союза по программе поддержки инновационных разработок «EU HORIZON 2020» для малых и средних предприятий.

Как доказали проведенные производителем исследования, в основе метода лежит «трансдермальное перемещение» активного вещества через естественный барьер человеческого тела, состоящий из кожи, преодолеть который, как известно, не могут многие лекарственные вещества и компоненты косметических средств.

Прохождение препаратов через роговую оболочку может осуществляться по:

  • внутриклеточному пути через корнеоциты,
  • межклеточному пути через внеклеточную матрицу,
  • придаточному пути через волосяные фолликулы, потовые и сальные железы. Придаточный путь является предпочтительным для водорастворимых препаратов, поскольку поры обладают полярными характеристиками.

Трансэпидермальный путь дает наибольшие возможности проникновения, и прохождение осуществляется через пассивную диффузию. Внутриклеточный путь предпочтителен для жирорастворимых препаратов. После прохождения рогового слоя молекулы быстро распространяются через слои эпидермиса и в дерму, где происходит всасывание и активация веществ.

Объективизация результатов исследований

Преодолеть барьер

Оценка эффективности доставки препаратов через роговой слой кожи системой TDA™ проводилась с помощью липкой ленты, а дальнейшая глубина пенетрации изучалась с помощью компьютерных моделей. Результаты соскоба липкой лентой и спектроскопии четко показали, что абсорбция коррелирует с количеством удаленного рогового слоя. Толщину рогового слоя рассчитывали путем суммирования с количеством рогового слоя, удаленного с помощью липкой ленты.

На рисунках 1 и 2 представлена глубина проникновения сывороток, нанесенных с использованием системы TDA™ (рис. 1) и без нее (рис. 2). В обоих экспериментах соскоб липкой лентой начинался через 1 час после нанесения. Расстояния между горизонтальными линиями соответствуют количествам удаленного рогового слоя. Как видно, эти количества уменьшаются с увеличением номеров соскоба липкой лентой. Верхняя линия на рисунке соответствует эпидермальным слоям кожи, а нижняя – границе дермального слоя кожи.

Транспортный поток

Повышение проницаемости рогового слоя достигается посредством использования сывороток на основе LP3-комплекса. LP3-комплекс имеет высокое сродство с липидным слоем кожи, который сразу после нанесения полностью растворяется на поверхности кожи и облегчает миграцию крупных молекул активных компонентов в глубокие слои кожи. С целью оценки влияния транспортирующего вещества на эпидермис с помощью ультразвуковых аппаратов с датчиками высокой частоты до и после применения LP3-комплекса измеряли толщину эпидермиса. Увеличение толщины эпидермиса после процедуры свидетельствовало о повышении проницаемости эпидермального барьера.

Читать еще:  Почему может кружиться голова

На рисунке 3 представлены результаты топографического исследования, показывающие толщину эпидермиса (на рис. – между вертикальными линиями). Средняя толщина эпидермального слоя после применения сывороток на основе LP3-комплекса увеличилась на 65 % по сравнению с эпидермальным слоем необработанной кожи.

Рис. 3. Необработанная кожа и кожа после TDA с использованием сыворотки на основе LP3-комплекса.

Кислородная помпа

При трансдермальной аппликации (TDA™) используется эффект воздействия на клеточные мембраны, которые расширяются и сжимаются под действием парциального давления кислорода, благодаря которому можно перемещать крупные молекулы. Так, проникновение молекул гиалуроновой кислоты с молекулярной массой до 90 KDa в кожу с использованием TDA™ было доказано гистологическими исследованиями кожных лоскутов методом иммунной флуоресценции и иммуноферментного анализа. В качестве препаратов были использованы три известных косметических средства с гиалуроновой кислотой и двенадцать различных соединений гиалуроновой кислоты с LP3-комплексом. Благодаря использованию полученных измерений оптической плотности жидкости точно определен уровень концентрации гиалуроновой кислоты в каждом срезе.

Рис. 4. Распределение гиалуроновой кислоты в коже показано зеленым.

Рис. 5. Высокая интенсивность (столбики красного цвета) означает, что концентрация гиалуроновой кислоты в дерме является высокой.

Как показали исследования, молекулы гиалуроновой кислоты в составе косметических препаратов не проникают сквозь роговой слой эпидермиса, в то время как гиалуроновая кислота, вводимая с использованием аппарата DERMADROP TDA™, проникает в эпидермис и достигает глубоких слоев дермы в высокой концентрации.

Технология DERMADROP TDA™

Основополагающей составляющей методики трансдермальной аппликации являются специально разработанные препараты, заключенные в капсулы, которые через аппликатор аппарата распространяются по обрабатываемой поверхности. Данные клинических исследований подтверждают, что благодаря комплексному воздействию физических факторов, создаваемых аппаратом, достигается максимальная концентрация действующих компонентов в самых глубоких слоях кожи, что способствует усилению регенераторного потенциала клеток кожи, ускоряет метаболизм, запускает неоколлагенез и увеличивает выработку эластина.

Для оценки эффективности влияния сывороток DERMADROP TDA™ на глубину морщин использовали оптический прибор Primo 3D, основанный на цифровой проекции слоев кожи с помощью микрозеркал DLP TI. Аппарат позволяет быстро и с высокой точностью определять состояние кожи и измерять глубину морщин. Было проведено сравнение изображений одних и тех же участков кожи в разных проекциях до, во время процедур и после обработки. В технологии 3D-измерения белый свет проецируется на анализируемую область кожи в виде тонких параллельных линий. В области морщин и дефектов на этих прямых линиях появляются изгибы. Затем это изображение фиксируется с помощью камеры под точно заданным углом. Используя изображения этого искаженного света, компьютерная программа вычисляет глубину морщин.

В исследовании приняли участие 32 женщины. Процедуру DERMADROP TDA™ проводили один раз в неделю в течение 4 недель. Замеры глубины морщин были произведены на одних и тех же участках зоны уголков глаз и нижнего века, лба и носогубных складок до начала исследования и по окончании курса процедур.

Рис. 6. На графике показана глубина морщин на основе исходных данных и через 4 недели.

Рис. 7. Увеличение степени увлажненности кожи после процедур TDA HYAL.

Общее количество морщин на лице снизилось на 32 %, глубина морщин в области лба снизилась в среднем на 21 %, в области глаз – на 47 %, в области носогубных складок – на 27 %.

Для оценки эффективности воздействия сывороток при выраженной сухости была использована методика split-face. В исследовании приняли участие 43 женщины с нормальной и сухой кожей лица. Процедуры DERMADROP TDA™ HYAL проводились на правой или левой стороне лица, как это было определено схемой рандомизации, один раз в неделю в течение 6 недель. Замеры показателей увлажненности кожи производились с помощью корнеометра в начале, на 21-й и 42-й день исследования.

Средние значения трех измерений корнеометра показали статистически значимое увеличение увлажненности кожи у всех пациентов. Показатели увлажненности кожи в среднем увеличились на 22 % через 3 недели и на 27 % через 6 недель исследования.

Документирование видимых изменений состояния кожи и коррекция морщин до и после обработки кожи DERMADROP TDA™ были сделаны стандартные фотографии.

Рис. 8. Внешний вид до и после трех процедур.

Рис. 9. Внешний вид до и после одной процедуры.

Таким образом, метод трансдермальной аппликации позволяет молекулам активных компонентов, под действием физических факторов, создаваемых аппаратом DERMADROP TDA™, достигать специфических рецепторов клеток эпидермиса и дермы, при этом препараты не подвергаются биотрансформации, и исключены все известные негативные последствия и побочные эффекты инъекционной мезотерапии.

Техника проведения процедур DERMADROP TDA™ очень проста: врач перемещает насадку аппарата, не касаясь поверхности кожи, по соответствующим линиям. Методика имеет ряд серьезных преимуществ, таких как безболезненное проведение процедуры, уменьшение количества препарата, необходимого для воздействия, высокая локальная концентрация средства, избирательность воздействия, увеличение скорости воздействия, отсутствие побочных реакций.

В процессе проведения процедуры происходит не только проникновение активных веществ на заданную глубину, но и стимуляция и активация метаболизма в клетках, как результат, заметное омоложение, улучшение цвета и выравнивание рельефа кожи.

Трансдермальная терапия. Что это?

Все органы и системы органов человеческого организма состоят из клеток — структурных единиц, благодаря которым организм может функционировать. Клетки обмениваются как внутренней информацией между собой, так и информацией с внешним миром. Для обмена информацией с внешним миром природа наделила человеческое тело особой оболочкой, называемой кожа.

По сложности выполняемых функций и строению кожа может быть выделена как отдельный орган, ведь в её структуре задействовано более 100 клеток. Кроме того, кожа способна выделять гормоны, например, гормон инсулин, который задействован в обмене веществ, и его недостаток способствует развитию сахарного диабета. Главная роль, которую играет в организме кожа — своеобразный посредник в обмене информацией с внутренней среды организма во внешнюю. Кожа — один из первых барьеров, на который оказывают воздействие внешние факторы. Все клетки кожи по своей жизнедеятельности тесно взаимосвязаны с клетками внутренних органов. Если возникают проблемы с каким-либо органом, на коже тут же происходят изменения: покраснения, высыпание, бледность или гиперемия покровов. Внешние признаки аллергии свидетельствуют о наличии аутоимунных отклонений. С другой стороны, кожа снабжает организм и транспортирует питательные вещества к внутренним органам быстрее, чем традиционный путь через желудочно-кишечный тракт.

Учёные занялись изучением такого свойства кожи, как транспортировка питательных веществ, и пришли к выводу, что это свойство поможет излечить многие заболевания. Так возникло новое направление в медицине — трансдермальная терапия.

Что такое трансдермальные пластыри?

Трансдермальная терапии основана на свойстве кожи пропускать через себя лекарственные средства, которые, всасываясь, поступают в кровеносные сосуды кожи и таким образом распространяются по всему организму. Этот вид терапии представляет собой дозированную мягкую лекарственную форму для наружного применения в виде пластыря, высвобождающего лекарственное средство. Лечебный эффект от такого введения лекарственных препаратов более быстрый и результативный. В трансдермальной терапии используется пластырь, пропитанный лекарственным веществом, закреплённый на определённом месте на теле человека, в зависимости от патологии конкретного органа. Трансдермальный пластырь насыщает участок кожи лекарственным веществом, которое затем поступает в кровь. Этот способ намного комфортнее методов традиционной медикаментозной терапии.

Основные преимущества трансдермальной терапии — в более быстрой доставке действующего вещества к органу с патологией и более оперативном лечебном эффекте. Трансдермальный пластырь не оказывает побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт. Данная терапия абсолютно безболезненна, исключаются все тревожные и травмирующие факторы, в отличие от инъекций, капельниц и других малоприятных медицинских манипуляций. Трансдермальная терапия обеспечивает постоянное поступление и необходимую концентрацию действующего вещества в крови пациента. Человеку, который проходит курс лечения трансдермальной терапией, не нужно ежеминутно контролировать свой режим: время приёма препарата, дозировку, достаточно просто прикрепить пластырь к участку кожи. Лекарство поступает прямиком к заболевшему органу через точки в конкретных зонах тела. Благодаря такому воздействию значительно уменьшается лекарственная нагрузка на организм. Процедура очень удобна для выполнения дома, в дороге или на работе.

Читать еще:  Познавательное видео о хрусте в коленях

При возникновении какого-либо дискомфорта трансдермальную терапию можно легко отменить без последствий для организма. С трансдермальной терапией очень просто соблюдать лечебный режим, так как она нашла своё применение и в народной медицине, и в фармакологии. Этот вид терапии может проводиться как разово, так и в виде длительного курса. Трансдермальная терапия может сочетаться также с различными методами нетрадиционной медицины — например, с воздействием на биологически активные точки, массажем или гомеопатическими средствами. Процедура абсолютно безопасна как для взрослых пациентов, так и для детей, поэтому попробовать этот метод терапии может любой пациент, вне зависимости от возраста, физических особенностей и сложности диагноза.

В настоящее время особой популярностью пользуются следующие виды китайских трансдермальных пластырей:

  • Ортопедические пластыри (например ZB Pain Relief, Хуван, MiaoLaoDi, Miaozheng)
  • Урологические пластыри (например ZB Prostatic Navel)
  • Диабетические пластыри (например Blood Sugar Diabetic)
  • Гипертонические пластыри (Hypertension patch )
  • Пластыри при мастопатии (Breast Plaster)
  • Пластыри от боли (Scorpion Pain Relief)
  • Очищающие пластыри (например Detox foot patches)
  • Пластыри от пяточных шпор (например Zujiatang)
  • Пластыри от косточках на ногах (Miaolaodi brown)
  • Геморроидальные пластыри (например Hemorroids Plaster)
  • Антиникотиновые пластыри (например Stop-smoking)
  • Пластыри от варикоза и васкулита (38fule vaskulits)
  • Пластыри для похудения (SOSO Plaster)

Трансдермальные пластыри позволяют не только эффективно воздействовать на обширный спектр заболеваний, но и предотвратить их дальнейшее развитие на начальных стадиях или вовсе предотвратить при появлении первых тревожных признаках. Не менее важным является то, что стоимость лечения трансдермальными пластырями оказывается, как правило, существенно дешевле существующих традиционных медикаментозных способов.

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ

Развитие технологии пластырей как лекарственной формы связано с разработкой трансдермальных терапевтических систем. Они созданы на основе исследований всасывания лекарственных веществ через кожу, а также работ в области химии полимеров и фармацевтической технологии.

Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) – лекарственные форма для наружного применения, которая предназначена для подачи лекарственных веществ в системное кровообращение с заданной скоростью. ТТС принадлежит к новому поколению лекарственных форм, в которых используется технология контролируемого высвобождения лекарственных веществ. В ТТС имеет место пассивная диффузия лекарственных веществ из ТТС в организм через неповрежденную кожу и далее в системный кровоток в соответствии с градиентом концентрации лекарственных веществ. Контроль может осуществляться разными способами: диффузией лекарственных веществ через мембрану, составом матрицы или резервуара, содержащих лекарственные вещества, площадью аппликации ТТС и т.д.

В результате аппликации ТТС в организм постоянно подается поток лекарственных веществ, аналогично тому, как это происходит в случае инфузии с помощью капельницы. Подача лекарственных веществ из ТТС происходит непрерывно в течение нескольких суток в зависимости от медицинских показаний и удобства применения.

ТТС представляют собой многослойный пластырь. Он обычно состоит из внешнего покровного слоя, непроницаемого для лекарственных веществ и служащего для придания жесткости всей системы, а также для защиты от внешнего воздействия. Со стороны системы, которая предназначена для аппликации на кожу и через которую высвобождается лекарственное вещество, имеется защитное покрытие, которое удаляется перед аппликацией ТТС на кожу. Внешний покровный слой может иметь те же размеры, что и сама система, или быть несколько больше, для нанесения по краям адгезива. Защитное покрытие может быть несколько больше, чем ТТС, что облегчает процесс его удаления. Каждая ТТС должна быть в индивидуальной первичной упаковке – пакете (саше).

Различают два основных вида ТТС – резервуарные и матричные (см. схемы). В резервуарных ТТС лекарственное вещество находится в запаянном резервуаре в виде раствора или суспензии в растворителе или геле. Внешний слой резервуара представляет собой непроницаемую для содержимого резервуара полимерную пленку, а внутренний, обращенный к коже слой, – полупроницаемую мембрану, регулирующий скорость выхода лекарственных веществ из резервуара на кожу через слой адгезива. Адгезив обеспечивает прочное крепление ТТС на коже.

Матричные ТТС устроены более просто. Внешний слой (покровный) представляет собой гибкую полимерную пленку, непроницаемую для лекарственных веществ. На пленку нанесена полимерная матрица, содержащая лекарственные вещества, растворитель, вспомогательные вещества: пластификаторы, стабилизаторы, модификаторы скорости высвобождения лекарственных веществ, усилители проницаемости кожи для лекарственных веществ и другие компоненты.

Схемы двух видов ТТС: мембранной (а) и матричной (б) (не в масштабе)

а: 1 – покровная непроницаемая для ЛВ пленка; 2 – резервуар с ЛВ; 3 – стенка резервуара, представляющая собой мембрану, проницаемую для ЛВ; 4 – адгезив; 5 – защитное антиадгезионное покрытие, удаляемое перед аппликацией ТТС.

б: 1 – покровная непроницаемая для ЛВ пленка; 2 – полимерная адгезионная матрица, содержащая ЛВ (или вещества); 3 – защитное антиадгезионное покрытие, удаляемое перед аппликацией ТТС

Общее требование ко всем вспомогательным веществам в составе ТТС – биосовместимость с кожей и отсутствие токсичных низкомолекулярных веществ, выделяющихся из полимеров и способных проникать через кожу (биосовместимость). Кроме того, необходимо отсутствие токсических растворителей. В ТТС используются следующие вспомогательные вещества:

1. Компоненты матрицы: синтетические полимеры (поливинилпирролидон, полиакрилаты, полиолефины, полиалкилвиниловые эфиры, полиамиды, различные блок-сополимеры, поливиниловый спирт, разветвленные полисилоксаны, каучуки); полисахариды (производные целлюлозы: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза и др.).

2. Компоненты резервуаров: вазелиновое масло, силиконовое масло, полимерные гели и другие растворители для лекарственных веществ и иных компонентов ТТС.

3. Пластификаторы для матричных ТТС. Для гидрофобных матриц: диалкилфталаты, диэфиры алифатических двухосновных кислот, высшие алифатические спирты и другие, в зависимости от свойств полимеров, образующих матрицу, растворимости лекарственных веществ, и активных компонентов ТТС. Для гидрофильных матриц: полиэтиленгликоли, глицерин, пропиленгликоли и т.д.

4. Усилители проницаемости кожи для лекарственных веществ (в зависимости от структуры лекарственных веществ): ПАВ, N-алкилазациклоалканы, различные спирты, ПЭГ и их производные, терпены и др.

Преимущества ТТС привели к разработке и внедрению в медицинскую практику большого количества ТТС с различными лекарственными веществами.

Таблица 1

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ,
ЗАРЕГИСТРИРОВАННЫЕ ЗА РУБЕЖОМ

№ п/пЛекарственное веществоФирма-изготовительНазвание препаратаПродолжите-льность 1 аппликацииТип ТТС
17 β-экстрадиолBerlex LabsClimara7 днейА
17 β-экстрадиолNovartisEstraderm3 дняБ
17 β-экстрадиолNovartis, Procter&Gamble, Rhone-Poulenc Rorer, Novo NordiskMonorest, Vivelle3-4 дняА
17 β-экстрадиолParke-DavisFemPatch7 днейА
17 β-экстрадиолProcter&GambleAlora4 дняА
КлонидинBoehringer IngelheimCatapress TTS7 днейА
НикотинElanProstep24 чА
НикотинNovartisHabitrel24 чА
НикотинSmithKline BeechamNicoderm CQ24 чА
НикотинBerlex LabsNicotrol16 чА
НитроглицеринNovartisMinitran12 – 14 чА
НитроглицеринNovartisTransderm-Nitro12 – 14 чБ
НитроглицеринSchering-PloughNitrodur12 – 14 чА
НитроглицеринSchwarz PharmaDeponit12 – 14 чА
НитроглицеринSearleNitrodisc12 – 14 чА
СкополаминNovartisTransderm Scop3 дняБ
ТестостеронNovartisTestoderm24 чБ
ТестостеронSmithKline BeechamAndroderm24 чБ
ФентанилJanssen SilagDurogesic3 дняБ

Примечание. Здесь и в табл. 2: А – матричная ТТС, Б – резервуарная ТТС.

Таблица 2

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: При сдаче лабораторной работы, студент делает вид, что все знает; преподаватель делает вид, что верит ему. 9582 — | 7372 — или читать все.

188.64.174.65 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector