2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Побочные действия вещества целекоксиб

Инструкция по применению целекоксиба, механизм действия, меры предосторожности, взаимодействия, побочные эффекты и противопоказания

Целекоксиб – лекарственное средство, которое используется в ортопедии для симптоматической терапии заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое целекоксиб, инструкция по применению и противопоказания.

Препарат

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации целекоксиб обозначается кодом M01AH01. Международное непатентованное наименование: Celecoxib.

Состав

Целекоксиб (С17Н14F3N3O2S, Mr = 381,37 г/моль) представляет собой бензолсульфонамид и замещенный диарил пиразол. Действующее вещество имеет V-образную структуру, с которой оно вписывается в активный сайт фермента ЦОГ-2.

Форма выпуска

Препарат доступен в виде капсул. Он был утвержден в России в 1999 году как первый представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2. Дженерики появились в 2014 году.

Описание фармакодинамики и фармакокинетики

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают синтез простагландина путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). До сих пор известны две изоформы циклооксигеназы. Только тип 1 (ЦОГ-1) постоянно присутствует в большинстве тканей. Тип 2 (ЦОГ-2), идентифицированный в 1991 году, обнаруживается постоянно только в головном мозге и почках, но также может появляться из-за воспалительных процессах в других тканях.

Эта схема распределения предполагала, что ЦОГ-2 играет важную роль в воспалительных процессах, тогда как изоформа ЦОГ-1 важна для защиты слизистой оболочки желудка. Противоревматические средства обычно ингибируют в различной степени активность обеих изоформ.

Целекоксиб не уменьшает ЦОГ-1-зависимую агрегацию тромбоцитов в дозах от 100 до 800 мг, но уменьшает активность ЦОГ-2 в крови после стимуляции эндотоксином.

После приема внутрь лекарство усваивается в среднем медленнее, чем большинство других противоревматических средств; максимальный уровень в плазме достигаются только через 3 часа, а при одновременном приеме жирной пищи даже через 4-5 часов.

Поскольку таблетки плохо растворимы, нет данных об абсолютной биодоступности. Средний период полувыведения составляет 11 часов. При регулярном приеме равновесная концентрация устанавливается в течение пяти дней. Препарат почти полностью деградирует в печени через CYP2C9. Три метаболита, обнаруженные до сих пор в плазме, не ингибируют ни одну из двух изоформ ЦОГ.

У пожилых людей (старше 65 лет) концентрация препарата в плазме примерно на 40% выше, чем у более молодых. При умеренно и сильно нарушенной функции печени концентрация в плазме возрастает почти вдвое.

По словам производителя, целекоксиб был исследован в нескольких клинических испытаниях относительно его эффективности при остеоартрите или полиартрите. В этих исследованиях более 6000 человек получали препарат, половина из них – дольше шести месяцев. Как правило, люди с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), почек и печени, нарушениями свертывания крови были исключены из исследований. До сих пор результаты не были опубликованы подробно.

Показания и противопоказания

В клинических испытаниях пациентам с историей долговременного ревматоидного артрита назначался целекоксиб, плацебо или другой противоревматический препарат. В дополнение к этим лекарствам, основная терапия полиартрита (метотрексатом или кортикостероидами) продолжалась без изменений.

В двойном слепом исследовании 1149 пациентов лечились целекоксибом (100, 200 или 400 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) или плацебо в течение 12 недель. Во всех группах воспаление и боль в суставах уменьшилось. Пациенты, которых лечили целекоксибом или напроксеном, показали лучший результат. Самая высокая доза целекоксиба (400 мг два раза в день) не имела преимущества перед минимальной дозой (200 мг два раза в день).

«Напроксен» – аналог

Целекоксиб (200 мг 2 раза в сутки) уменьшал боль в суставах течение 24-недельного периода лечения так же, как препарат пролонгированного высвобождения диклофенак (75 мг два раза в день).

Побочные действия

Основные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов связаны с ЖКТ. Препарат вызывает диспепсию, боль в животе и диарею у 4-9% пациентов. Желудочно-кишечные проблемы также становятся ведущей причиной прекращения лечения.

В нескольких исследованиях эффекты препарата на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки специально исследовались эндоскопически. В двух 12-недельных двойных слепых исследованиях в общей сложности 2157 пациентов с артритом и полиартритом лечились плацебо, целекоксибом или напроксеном. У всех пациентов, получавших лечение, при начальной эндоскопии отсутствовали эрозивные изменения. Через 12 недель следующие показатели язвы обнаружмвались в разных группах лечения: плацебо – 2%, целекоксиб – 4%, напроксен – 17%.

В другом исследовании пациенты получали целекоксиб (2 раза 200 мг/день), диклофенак (2 раза 75 мг/сут) или ибупрофен (3 раза по 800 мг/сут). Эндоскопия проводилась каждые 3 недели в течение 3 месяцев. Частота гастродуоденальных язв составила 7% для целекоксиба, менее 10% – для диклофенака и 23% – для ибупрофена.

Ибупрофен

В продолжительном шестимесячном исследовании у диклофенака тоже отмечалась значительно более высокая частота язвы, чем у целекоксиба. Однако достоверность этого результата должна быть уточнена, поскольку эндоскопия не проводилась в начале исследования.

В этих исследованиях те пациенты в группе целекоксиба, которые также принимали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты (АСК), имели несколько более высокий риск развития язвы (но не такой высокий риск, как в группах сравнения).

Агрегация тромбоцитов не изменялась в нескольких небольших исследованиях целекоксиба. Увеличение трансаминаз отмечалось лишь несколько чаще с целекоксибом, чем при использовании плацебо. Что касается функции почек, то нет данных, позволяющих предположить, что целекоксиб отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов в положительную или отрицательную сторону. Людей с непереносимостью аспирина не следует лечить целекоксибом.

Дозировка и передозировка

Целекоксиб (торговое наименование: «Целебрекс») продаётся в виде капсул по 100 или 200 мг. Для лечения остеоартрита рекомендуется ежедневная доза 200 мг (2 раза 100 мг или 1 раз 200 мг). Доза в 200 мг один раз в день столь же эффективна для пациентов с остеоартритом, как 100 мг два раза в день.

Людям весом менее 50 кг назначают самую низкую дозу. У пожилых людей без соответствующих сопутствующих заболеваний и при незначительном нарушении функции печени или почек регулировка дозы не требуется. При заболеваниях печени или почек, отеках и приеме антикоагулянтов рекомендуется тщательный мониторинг. Не исследовалась переносимость и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Аналоги

Аналоги и заменители:

Применять препарат нужно, согласно официальной инструкции. Лекарство отпускается в аптеках строго по рецепту.

Аспирин

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и магний, уменьшают поглощение целекоксиба примерно на 10%. Как и другие противоревматические средства, целекоксиб метаболизируется через цитохром CYP2C9. Поэтому вещества, которые ингибируют CYP2C9, способны влиять на деградацию препарата. Одновременное введение флуконазола 200 мг приводит к удвоению концентрации препарата в плазме.

Совет! Препарат относится к группе рецептурных противовоспалительных средств, поэтому должен приниматься по указанию доктора. Самостоятельно пить таблетки нельзя.

Целекоксиб (Celecoxib)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Целекоксиб

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Целекоксиб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Целекоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 .

Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ . В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1 . В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ . Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ , незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo .

Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Применение вещества Целекоксиб

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС , аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС , «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС , в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ , колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ( в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9 , отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Целекоксиб

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

Желудочно-кишечные

Организм в целом

Нервная система

Респираторные

Инфекция верхних дыхательных путей

Сыпь

Системы организма/Побочные эффектыЧастота побочных реакций, %
Целебрекс (n=4146)Плацебо (n=1864)
Боль в животе4,12,8
Диарея5,63,8
Диспепсия8,86,2
Метеоризм2,21,0
Тошнота3,54,2
Боль в спине2,83,6
Периферические отеки2,11,1
Случайная травма2,92,3
Головокружение2,01,7
Головная боль15,820,2
Инсомния2,32,3
Фарингит2,31,1
Ринит2,01,3
Синусит5,04,3
8,16,7
2,22,1

Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

Со стороны органов ЖКТ : 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ , повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение, Herpes simplex, Herpes zoster, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция; in vitro , что целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС , которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6 , ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС , метаболизирующимися с участием этого изофермента.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ , что следует учитывать при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов АПФ . НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ . Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Флуконазол (ингибитор CYP2C9 ) повышает плазменную концентрацию целекоксиба (флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе.

При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li + в сыворотке после начала терапии целекоксибом и после изменения его режима дозирования.

Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.

Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений).

Передозировка

Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Дозы до 2400 мг/сут в период до 10 дней у 12 пациентов не привели к серьезной токсичности. Симптомы острой передозировки НПВС : сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ , редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.

Лечение: индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками. Нет данных об удалении целекоксиба из организма с помощью гемодиализа, однако основываясь на том, что связывание с белками составляет >97%, маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Целекоксиб

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС , включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях (легких и умеренных) сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз.

У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

Инструкция по применению ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIB)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые, желатиновые, с корпусом и крышкой голубовато-зеленого цвета.

1 капс.
целекоксиб100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактоза, крахмал кукурузный.

Состав капсулы: диоксид титана, бриллиантовый голубой (Е133), тартразин (Е102), натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки.

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор ЦОГ-2. Активация ЦОГ-2 происходит в ответ на развитие воспалительного процесса. Что приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, например, простагландина Е 2 , эффектами которого являются воспалительная реакция, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.

Целекоксиб обладает очень низким сродством к ферменту ЦОГ-1. Поэтому при применении в терапевтических дозах целекоксиб не оказывает влияния на простаглан-дины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, и благодаря этому практически не влияет на нормальные физиологические процессы, связанные с функционированием ЦОГ-1 в тканях, прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Анальгетический и противовоспалительный эффекты целекоксиба не являются дозозависимыми. При увеличении суточной дозы более 400 мг/сут одновременного роста анальгетического и противовоспалительного эффектов не происходит.

Фармакокинетика

При приеме натощак целекоксиб абсорбируется практически полностью. После приема 200 мг С mах в плазме достигается через 2-3 ч и составляет 705 нг/мл. Прием одновременно с пищей с высоким содержанием жиров замедляет абсорбцию и увеличивает время достижения С mах на 1-2 ч и повышает биодоступность примерно на 20%.

Связывание с белками плазмы не зависит от дозы, составляет около 97%. C ss целекоксиба в плазме достигается к пятому дню регулярного приема. V d в стационарном состоянии у молодых лиц составляет около 7 л/кг, что указывает на хорошее распределение целекоксиба в тканях. Проникает через ГЭБ.

Целекоксиб биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования, метаболизм осуществляется главным образом системой цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Выводится главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После многократного приема T 1/2 составляет 8-12 ч, клиренс — около 500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдается увеличение С mах и AUC на 40% в случае легкой степени нарушения функции печени и на 180% в случае нарушений функции средней степени тяжести. При нарушении функции почек наблюдается снижение AUC целекоксиба до 40% у пациентов с КК 35-60 мл/мин.

У пожилых пациентов в стационарном состоянии показатели С mах в плазме на 40% выше, чем у молодых пациентов, а показатели AUC на 50% превышают показатели у молодых лиц. У лиц негроидной расы показатели AUC на 40% превышают аналогичные показатели у лиц европейской расы после приема целекоксиба в одинаковых дозах.

Показания к применению

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • болевой синдром различной этиологии (в т.ч. зубная боль, альгодисменорея, боли в костях, миалгии, боли в послеоперационный период);
  • семейный аденоматозный полипоз кишечника (в комплексной терапии на фоне хирургического лечения).

Режим дозирования

Применяют внутрь, при лечении острых болевых синдромов натощак, в остальных случаях после еды. В случае, если пациент пропустил время очередного приема целекоксиба, пропущенная доза должна быть принята как только он вспомнит об этом, последующие дозы принимаются в прежнем режиме. Не следует удваивать очередную дозу целекоксиба при пропуске его приема.

Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. Возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема. В отдельных случаях возможно увеличение дозы до 800 мг/сут.

При хроническом болевом синдроме рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг. При необходимости возможно последующее применение препарата в той же дозе с интервалом между приемами не менее 4-6 ч до достижения максимальной суточной дозы 400 мг.

При острой боли и алъгодисменорее рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, затем при необходимости возможен еще один прием препарата в дозе 200 мг; максимальная доза в первый день лечения — 600 мг/сут; в последующие дни суточная доза препарата может варьировать от 200 мг до 400 мг.

При лечении семейного аденоматозного полипоза кишечника целекоксиб назначают по 100 мг/сут в один прием в течение длительного времени на фоне эндоскопического или хирургического лечения полипоза.

У пациентов с умеренными и среднетяжелыми нарушениями функции печени дозы целекоксиба должны быть снижены на 50%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — боль в животе, диарея, диспепсия;
  • редко -тошнота, рвота, изжога, анорексия;
  • при длительном применении в высоких дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, повышение активности ACTи АЛТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • редко — головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы:

  • редко — боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделителъной системы:

  • редко — почечная недостаточность, отечный синдром.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко — агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбо- цитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • редко — артериальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, тахикардия. Повышение риска развития тромботических осложнений, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при длительном приеме высоких доз.

Аллергические реакции:

  • буллезная кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

  • алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотечение. Имеются отдельные сообщения об остром панкреатите.

Противопоказания к применению

  • указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
  • острый коронарный синдром или ранний послеоперационный период при операциях, связанных с протезированием сосудов и аортокоронарным шунтированием;
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • выраженные нарушения функции печени;
  • III триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • известная повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности (в I — II триместре) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения целекоксиба в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с тем, что целекоксиб экскретируется в грудное молоко в концентрациях, сопоставимых с его концентрациями в плазме крови.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Следует с осторожностью применять целекоксиб при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, сердечной недостаточности, отечном синдроме, артериальной гипертензии.

Прием целекоксиба может увеличивать риск развития тромбоэмболических осложнений, инфаркта миокарда, инсульта у пациентов с уже имеющейся сердечно-сосудистой патологией или кардиалльными факторами риска. При длительном применении целекоксиба риск указанных осложнений возрастает.

Целекоксиб можно применять одновременно с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб не заменяет ацетилсалициловой кислоты при профилактическом лечении сердечно-сосудистых нарушений.

При снижении активности цитохрома Р450 CYP2C9 следует назначать целекоксиб с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.

Контроль лабораторных показателей

Во время применения препарата необходим контроль картины периферической крови и лабораторных показателей функции печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат необходимо отменить за 48 ч до проведения исследования.

Использование в педиатрии

Данные об эффективности и безопасности применения целекоксиба у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Целекоксиб не оказывает существенного влияния на способность пациента к управлению автотранспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности. Тем не менее, вопрос о возможности его применения у этих категорий лиц следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Информация относительно симптомов передозировки целекоксиба отсутствует. Прием здоровыми добровольцами однократно до 1200 мг и многократно в течение 10 дней до 2400 мг/сут целекоксиба не сопровождался развитием клинически значимых неблагоприятных эффектов. Тем не менее, с учетом профиля действия целекоксиба при использовании чрезмерно высоких доз лекарственного средства передозировка может сопровождаться развитием вялости, летаргии, тошнота и рвоты, преходящей боли в эпигастральной области. В тяжелых случаях возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, угнетения дыхания и комы.

Лечение:

  • проводят симптоматическую терапию. В случае, если с момента передозировки прошло не более 4 ч необходимо назначить активированный уголь из расчета 60-100 г взрослому и 1-2 г/кг массы тела ребенку, а также осмотические слабительные. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении целекоксиба с ингибитором CYP2C9 флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме (целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендуемой дозе).

Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором CYP2D6, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими препаратами, которые биотрансформируются с участием этого изофермента.

Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.

При изучении влияния целекоксиба на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, глибенкламида, толбутамида in vivo клинически значимого взаимодействия обнаружено не было. Многократные дозы целекоксиба (200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней) не влияют на клиренс фенитоина, применяемого в виде однократной дозы.

При совместном применении Целекоксиба с варфарином и аналогичными лекарственными средствами возможно увеличение протромбинового времени и развитие серьезных кровотечений (необходимо контролировать показатели свертываемости и применять меры предосторожности). Не выявлено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Целекоксиб снижает диуретический эффект фуросемида и тиазидов.

Целекоксиб

Состав

В составе препарата содержится активный компонент целекоксиб.

Дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон и кроскармеллоза Na.

Форма выпуска

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями для назначения Целекоксиба являются:

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительностии непереносимостиего компонентов и других препаратов группы;
  • бронхиальной и«аспиринововой» астме;
  • пептической язве при обострениях или кровотечениях в ЖКТ;
  • колите;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • операциях аортокоронарного шунтирования;
  • заболеваниях периферических артерий;
  • выраженных цереброваскулярных болезнях;
  • тяжёлой печёночнойили почечной недостаточности;
  • лактации, беременности.

С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной. Также не исключены нарушения в работе органов чувств, опорно-двигательного аппарата, кожных покровов и развитие аллергических реакций.

Инструкция по применению Целекоксиба (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Целекоксиба сообщает, что капсулы предназначены для приёма внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один приём, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.

Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.

Передозировка

Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.

Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.

Взаимодействие

Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Условия продажи

Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача.

Условия хранения

Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям.

Целекоксиб — инструкция по применению, формы выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги

Латинское название: Celecoxib
Код АТХ: М01АН01
Действующее вещество: Целекоксиб
Производитель: Белмедпрепараты, Беларусь/
Гетс Фрама, ОАЭ/ Ципла, Индия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 1620 до 8050 руб.

Состав препарата

Каждая капсула препарата содержит 100 или 200 мг действующего вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства входят: повидон К30, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Твердая оболочка состоит из желатина.

Лечебные свойства

«Целекоксиб» используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат активно борется с воспалительными процессами, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, улучшает подвижность суставов.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) нового поколения. Активное вещество подавляет выработку только фермента ЦОГ-2, который в организме человека отвечает за развитие воспалительных процессов и возникновение болевых ощущений. При этом лекарство не оказывает влияния на синтез фермента ЦОГ-1. Это сводит к минимуму появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, систем кроветворения и мочевыделительной.

Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 часа, равновесная — на 5-ый день приема. Расщепляется лекарственное средство печенью, выводится из организма через ЖКТ (57% с калом) и почки (27% с мочой).

Показания к применению

«Целекоксиб» назначается при следующих заболеваниях:

  • Артрит ревматоидный и псориатический
  • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)
  • Реактивный синовит
  • Остеоартроз
  • Обострение подагры
  • Острые болевые ощущения в спине.

Средняя цена от 1620 до 8050 руб.

Формы выпуска

Лекарство продается в форме желатиновых капсул с разным содержанием активного вещества — 100 и 200 мг. Содержимое представляет собой смесь порошка и мельчайших гранул, цвет колеблется от белого до молочного. Капсулы находятся в блистерах, которые помещены в картонные пачки.

Способ применения

Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от вида заболевания. Капсулы принимаются внутрь, запиваются водой, не разжевываются. Употребление пищи не влияет на время приема лекарства.

Обычно препарат назначается короткими курсами, а терапевтическая доза подбирается минимальной. Рекомендуемая схема приема — 200 мг ежедневно за один или два раза. По усмотрению врача доза может быть удвоена.

Если прием препарата пропущен, а до следующего осталось мало времени, то забытую капсулу пить не нужно — удваивать лекарственную дозу нельзя.

Противопоказания

Помимо непереносимости входящих в состав лекарства компонентов, препарат нельзя принимать, если имеется:

  1. Аллергическая реакция на сульфонамиды, аспирин, другие НПВС
  2. Астма
  3. Тяжелые степени функциональных нарушений почек или печени
  4. Колит, язва желудка на стадии обострения, кровотечения в ЖКТ
  5. Цереброваскулярные заболевания тяжелой степени
  6. Анемия
  7. Заболевания периферических артерий
  8. Хроническая сердечная недостаточность или недавно проведенное аортокоронарное шунтирование
  9. Возраст до 18-ти лет.

Беременность и грудное вскармливание

Препарат не выписывается беременным и кормящим женщинам, так как исследований по влиянию препарата на плод и новорожденных в достаточном количестве не проводилось.

Меры предосторожности

Выделяются группы больных, которым применять лекарственное средство следует с осторожностью:

  • Минимально допустимая суточная доза назначается пожилым людям с весом менее 50 кг, при этом более существенным является значение массы, чем возраст
  • При сердечных заболеваниях прием препарата может спровоцировать осложнение, поэтому назначают уменьшенные дозы
  • При заболеваниях, которые характеризуются задержкой жидкости в организме, дозировка подбирается строго индивидуально
  • При заболеваниях печени и почек средней тяжести начальная терапия проводится минимально допустимыми дозировками
  • При язве желудка или 12-типерстной кишки лекарство назначается только в период отсутствия обострений
  • Если обмен веществ больного замедлен, то препарат выписывается в дозировке, наполовину уменьшенной от первоначально рекомендуемой.

Осторожно к использованию препарата следует отнестись при наличии отеков. При употреблении жирной пищи всасываемость лекарства замедляется.

«Не следует принимать «Целекоксиб» вместе с алкоголем — риск повреждения слизистой желудка существенно возрастает»

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат рекомендуется использовать под наблюдением врача со следующими лекарственными средствами:

  • «Варфарин» — увеличивается риск возникновения кровотечений, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови
  • «Флуконазол» и другие препараты, которые снижают активность фермента CYP2C9 — существенно увеличивается концентрация целекоксиба в плазме, рекомендуется назначать минимальными дозировками
  • Мочегонные и понижающие давление лекарства становятся менее эффективными
  • Антациды — снижают всасываемость препарата на 10%
  • С другими НПВС.

Побочные эффекты

Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

  1. Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
  2. Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
  3. Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
  4. Кожные покровы — сыпь, зуд
  5. Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности. Кровотечения в ЖКТ, язва, рвота, снижение гемоглобина, спутанность сознания возникают крайне редко.

При возникновении непредвиденных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Случаев передозировки препарата выявлено не было. Проводимые эксперименты не показали токсичности лекарственного средства даже после увеличения суточной дозы до 1200 мг.

Прогнозируемыми симптомами острой передозировки являются тошнота, рвота, боли в верхней части живота, повышение давления, кровотечения в ЖКТ, острая почечная недостаточность, нарушение дыхательных функций. Как крайний случай рассматривается возникновение анафилактического шока или состояния комы.

При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

Условия и срок хранения

Лекарственное средство хранится при температуре 15-30°C на протяжении 3-х лет. Важно ограничить доступ детей к препарату.

Аналоги

На сегодняшний день «Целекоксиб» не продается на территории России. Существует несколько аналогичных препаратов, которые содержат в своем составе действующее вещество целекоксиб. Такие лекарства имеют схожие показания к применению, противопоказания и особенности назначения. Прежде всего, это «Целебрекс», который является оригинальным лекарственным средством. Также выпускаются лекарства, обладающие похожим принципом действия на организм, но содержащие в своем составе другое действующее вещество.

«Целебрекс»

Пфайзер, Германия/ Пуэрто-Рико
Цена от 180 до 1700 руб.

Так как активным компонентом является целекоксиб, то препарат подходит для терапии ревматических заболеваний. Дополнительно «Целебрекс» выписывается при резко выраженных болях во время менструаций и при особой форме полипов в толстой кишке, которые часто перерождаются в злокачественные образования (аденоматозный полипоз).

«Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. При длительном лечении не рекомендуется принимать больше 400 мг препарата на протяжении суток.

Плюсы

  • Оригинальный препарат «Целебрекс» имеет высокую степень защиты от подделок — на капсулы с дозировкой 200 мг нанесены желтые полоски и число 200, с концентрацией 100 мг — голубые с числом 100, дополнительно на всех оболочках присутствует маркировка 7787
  • Разнообразие форм выпуска — производитель предлагает 4 вида препарата «Целебрекс».
  • Можно использовать для лечения сильных менструальных болей — назначается «Целебрекс» по 400 мг/сутки с добавлением при необходимости дополнительных 200 мг препарата в первый день

Минусы

  • Высокая стоимость
  • Может вызвать сокращение матки, поэтому не рекомендуется для использования в период беременности.

«Дилакса»

КРКА-РУС, Россия
Цена от 240 до 850 руб.

«Дилакса» используется для лечения ревматических заболеваний, снижения болевых ощущений, снятия воспалений. Относится к НПВС, которые избирательно угнетают ЦОГ-2. Выпускается в капсулах для приема внутрь. Активный компонент — целекоксиб.

Плюсы

  • Препарат действует аналогично оригинальному лекарству
  • Стоимость в два раза ниже, чем у оригинального препарата

Минусы

  • Риск развития побочных действий большой, поэтому рекомендуется принимать препарат короткими курсами
  • Содержит лактозу — возможность развития аллергических реакций у людей с ее непереносимостью.

«Аркоксиа»

Мерк Шарп энд Дом (МСД), Нидерланды
Цена от 250 до 2300 руб.

Препарат используется для лечения заболеваний опорно-двигательной системы — болезни Бехтерева, остеоартроза, артритов различного происхождения. Действующее вещество — этерикоксиб. Механизм действия — селективное угнетение синтеза ЦОГ-2. Лекарство выпускается в таблетках зеленого цвета с дозировкой действующего вещества 30-120 мг. Приобретается в аптеках по рецепту.

Плюсы

  • Дозировка не требует коррекции для пожилых людей
  • Подходит для лечения детей с 16-ти лет

Минусы

  • «Аркоксиа» может влиять на женскую способность к оплодотворению
  • Оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат требует осторожности при назначении больным с лактазной недостаточностью
  • Обширный список побочных эффектов.

«Династат»

Пфайзер, Бельгия
Цена от 1500 до 2500 руб.

«Династат» выпускается в виде лиофилизиата для внутривенных или внутримышечных инъекций. Действующее вещество — парекоксиб — является ингибитором ЦОГ-2. Средство обладает сильным болеутоляющим эффектом.

Плюсы

  • Снимает острую боль
  • Сокращает потребление опиоидных анальгетиков

Минусы

  • Большой список противопоказаний
  • Высокая стоимость.

Нестероидное противовоспалительное лекарство Целекоксиб

Целекоксиб – лекарственное средство, которое является представителем современных нестероидных противовоспалительных препаратов. С его помощью удается в короткий срок купировать воспалительный процесс в организме. Кроме того, препарат обладает мощным обезболивающим действием. В подавляющем большинстве случаев лекарство используют в ревматологии. Средство абсолютно безопасно, если использовать его согласно инструкции по применению.

Действие препарата

Целекоксиб выпускается в одной лекарственной форме – в виде капсул. Они предназначены для перорального применения. При потреблении они способствуют ускоренному синтезу циклооксигеназы-2. Этот компонент необходим для выработки простагландинов. Также он отвечает за процесс овуляции, регулирует работе почек и центральной нервной системы. Прием этого лекарства способствует более быстрому заживлению внутренних язв. Из-за активного действия принимать Целекоксиб можно только после консультации с врачом.

После введения данного средства в организм в нем продуцировались многие противовоспалительные компоненты. Примечательно, что при использовании лекарства у здоровых людей в их организме не происходило никаких изменений. Целекоксиб не сказывается на выработке тромбоцитов. Многочисленные клинические исследования подтвердили эффективность средства в терапии остеоартрита, ревматизма или спондилита. Препарат эффективно справляется с воспалительным процессом и избавляет пациента от болезненных ощущений.

Фармакокинетика

При попадании в организм оболочка препарата стремительно растворяется, после чего действующие вещества начинают проникать в организм. Буквально за несколько часов в организме наблюдается максимальная концентрация действующих веществ. Если принимать таблетки во время еды, действие препарата наступает только через 4 часа. Активные компоненты естественным путем выводятся из организма – 99% выводится с мочой и калом.

В плазму крови попадает около 97% действующих веществ компонентов. При этом они не присоединяются к эритроцитам. Половина активных компонентов покидает организм через 12 часов. Полностью они выводятся из организма только через 5 суток. Особенностей применения Целекоксиба у представителей разных рас нет.

Концентрация действующих компонентов в крови женщин старше 65 лет выше, чем у остальных.

Нужно учитывать, что производитель не проводил изучения препарата на людях, которые страдают от нарушений в работе почек. Но врачи не рекомендуют принимать препарат при наличии подобных патологий – в таком случае вывод действующих веществ значительно ослабляется. Существует риск развития серьезных осложнений. Также категорически запрещено использовать лекарства при лечении людей с заболеваниями печени. Нестероидные противовоспалительные компоненты значительно ослабляют ее функцию, из-за чего замедляется обмен веществ.

Показания к применению

Целекоксиб – лекарственный препарат, который относится к группе новых нестероидных противовоспалительных средств. Это средство обладает высокой эффективностью, которая доказана многочисленными клиническими испытаниями. Обычно препарат прописывается в следующих случаях:

  • Для купирования проявлений ревматоидного артрита;
  • Для избавления от анкилозирующего спондилита кишечника;
  • Для лечения первичной дисменореи;
  • Для терапии остоартрита.

В каждом отдельном случае специалист индивидуально подбирает дозу действующего вещества.

Учитывайте, что у пожилых людей и людей, масса тела которых меньше 50 килограммов, применяются минимальные дозы. Это позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов.

Способ применения

Использовать Целекоксиб достаточно просто. Учитывайте, что назначать терапию должен исключительно лечащий врач. Он проведет расширенную диагностику, на основании которой вам назначат максимально эффективное и безопасное лечение. Также рекомендуется заранее ознакомиться с инструкцией, в которой подробно описаны все спорные вопросы. Существуют определенные правила по приему данного средства. Среди них:

  1. Капсулы нужно принимать, запивая обильным количеством воды. Категорически запрещено их раскусывать или растворять в жидкости. Попадая в желудок и растворяясь самостоятельно, препарат показывает максимальную эффективность.
  2. Чтобы результативность приема была максимальной, принимать капсулы Целекоксиба нужно за полчаса до первого приема пищи.
  3. Запивать лекарство нужно обильным количеством чистой воды. Только так вы сможете сохранить целостность слизистой оболочки желудка.
  4. Если вы пропустили прием капсулы, не нужно принимать двойную дозу в следующий раз. В дальнейшем старайтесь придерживаться графика.

В подавляющем большинстве случаев для купирования воспалительного процесса пациенты принимают 1 капсулу дважды в день: утром и вечером. Тогда суточная доза препарата достигает 200 мг действующего компонента. Если возможности принимать лекарство 2 раза в сутки нет, допустимо выпивать за один раз 2 таблетки этого средства. В среднем длительность лечения составляет 1-2 недели, при отсутствии результата терапию можно увеличить.

При сильном болевом синдроме, вызванным ревматоидным артритом, максимальная суточная доза действующего вещества увеличивается до 400 мг. Если же необходимо экстренно купировать дискомфорт, назначается 800 мг Целекоксиба в течение 3 дней. Если у пациента диагностируются хронические воспалительные процессы, повышать разовую дозу выше 100 мг не целесообразно – лучше принимать капсулы 3-4 раза в день.

При необходимости в один присест можно выпить 2 таблетки. Если Целекоксиб используют для лечения аденоматозного полипоза кишечника, то принимают по 1 капсуле в день в течение нескольких месяцев.

Побочное действие

Целекоксиб – безопасное лекарственное средство. Оно крайне редко вызывает у пациентов развитие побочных эффектов. Обычно подобные последствия связаны с неправильным применением препарата. Чтобы не допустить возникновения побочных эффектов, рекомендуется заранее проконсультироваться с лечащим врачом и подробно ознакомиться с инструкцией по применению.

Неправильно подобранная терапия может привести к отклонениям в следующих системах:

  • Сердечно-сосудистая: повышается уровень артериального давления, сбивается пульс, учащается сердцебиение, возникает тахикардия, возрастает риск ишемического инсульта и инфаркта миокарда.
  • Пищеварительная: боль в области желудка, запор, диарея, вздутие, тошнота и рвота, излияние крови в пищевод, развитие гепатита и печеночной недостаточности.
  • Центральная и периферическая НС: головная боль и головокружение, бессонница, возбудимость, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания.
  • Мочевыделительная: инфекционная заражение, острая почечная недостаточность.
  • Дыхательная: фарингит, ринит, синусит, бронхит.
  • Дерматологическая: аллергическая реакция, местное облысение, токсический некролиз, острый пустулез.
  • Кровеносная: анемия, тромбоцитопения.
  • Репродуктивная: нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Целекоксиб – достаточно мощный препарат, использовать который допустимо не во всех случаях. Если игнорировать противопоказания, существует риск развития негативных последствий. Это значительно повышает риск возникновения побочных эффектов и нарушения организма в целом. Категорически запрещено принимать Целекоксиб при наличии следующих противопоказаний:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов или повышенная чувствительность к ним;
  2. Острая почечная или печеночная недостаточность;
  3. Другие функциональные заболевания печени и почек;
  4. Третий триместр беременности;
  5. Бронхиальная астма;
  6. Сердечная недостаточность;
  7. Непереносимость нестероидных противовоспалительных средств;
  8. Аортокорональное шунтирование;
  9. Период кормления грудью.

Передозировка

Одновременный прием слишком больших доз Целекоксиба приводит к возникновению серьезной передозировки. У пациента обостряются многие побочные эффекты, в некоторых случаях обойтись без помощи врача не удается. Обычно больные жалуются на нарастающую головную боль, у них значительно возрастает уровень артериального давления. При этом возникают отклонения в работе желудочно-кишечного тракта. Чтобы избавиться от подобного дискомфорта, проводится симптоматическая терапия. При необходимости нужно промывать желудок и проводить очищение крови.

Использование при беременности и кормлении

Несмотря на то, что Целекоксиб – достаточно безопасный препарат, опытов его применения на беременных и кормящих женщинах не проводилось. Из-за этого специалисты не рекомендуют его для подобной терапии. Если же во время лактации возникла острая необходимость в приеме, ребенка на время переводят на искусственное вскармливание.

Особенности применения

Целекоксиб – эффективное лекарственное средство, перед применением которого необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом. Категорически запрещено использовать препарат при наличии серьезных патологий печени и почек. Также его не назначают или же прописывают в минимальных дозах, если масса тела пациента составляет менее 50 килограммов. С особой осторожностью допустима терапия лиц с патологиями сердечно-сосудистой системы.

Во время лечения необходимо следить за балансом жидкости в организме – при необходимости прописываются мочегонные препараты, чтобы нормализовать уровень артериального давления. Допустимо проводить терапию Целекоксибом у людей, страдающих от гастрита и язв органов желудочно-кишечного тракта. Но делать этом можно только во время ремиссии. Нужно учитывать, что опытов использования препарата у детей или людей с заболеваниями печени не проводилось.

На что обратить внимание при лечении?

Целекоксиб – лекарственный препарат, который вызывает серьезные изменения в функционировании организма. Это средство относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарств, благодаря чему в короткий срок избавляет человека от неприятных симптомов. Длительное применение лекарства вызывает ряд изменений. Обязательно учитывайте их во время терапии. Не забывайте о следующих особенностях:

  • С особой осторожностью принимайте лекарство, если у вас имеются отклонения в работе сердца. Если возникают какие-либо отклонения, сразу же отменяйте лечение.
  • Откажитесь от терапии, если у вас обострились заболевания печени или почек.
  • Неправильное применение препарата легко может стать причиной анафилактического шока. При первых признаках такой реакции незамедлительно обратитесь в скорую помощь.
  • Длительное применение Целекоксиба вызывает задержку жидкости в организме – это нужно учитывать людям с высокой склонностью к отекам и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
  • При применении лекарства необходимо постоянно контролировать работу почек.
  • С особой осторожностью препарат принимают при патологиях желудка.
  • Принимать лекарство можно только после полного заживления рубца от язвы в органах желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие с другими лекарствами

Целекоксиб – препарат, который активно вступает в реакцию со многими компонентами. Это необходимо учитывать при выборе дозировки лекарственного средства. Учитывайте следующие особенности:

  1. При приеме Целекоксиба и флуконазола уровень действующего вещества в плазме значительно возрастает.
  2. Прием алюминия и магния вместе с этим лекарством значительно снижает его эффективность.
  3. При одновременном лечении Целекоксибом и Варфарином возникает опасность открытия внутренних кровотечений.

Нужно учитывать, что Целекоксиб – достаточно мощное лекарство, которое может спровоцировать серьезные изменения в организме. По этой причине применять его можно только после консультации с лечащим врачом.

Аналоги

Целекоксиб – один из представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Если у вас имеется непереносимость компонентов в лекарстве или же приобрести его в вашем городе невозможно, заменить препарат можно многочисленными аналогами. К ним относят:

  • Артроксиб – препарат, выпускаемый в виде капсул. Имеет несколько дозировок. Средняя стоимость – 200-400 российских рублей.
  • Дилакса – лекарство, поставляющееся в аптеку в виде капсул и таблеток. Выбор формы определяет врач.
  • Зицел – эффективные таблетки. Средняя стоимость – 500-800 российских рублей.
  • Ранселекс – средство, выпускаемое в виде капсул и таблеток. Средняя стоимость – 500-700 российских рублей.
  • Целкокс – препарат, предназначенный для внутривенного введения. Средняя стоимость – 800-1100 российских рублей.
Читать еще:  Осложнения и последствия стеноза
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector