0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Основные свойства мазей

ХАРАКТЕРИСТИКА И НАЗНАЧЕНИЕ МАЗЕЙ

Мази относятся к числу древних лекарственных форм, которые находят широкое применение в быту, на различных производствах, в косметике и медицине с целью защиты кожи рук и открытых частей тела (лица, шеи) от воздействия органических растворителей, растворов кислот, щелочей и других химических раздражителей и аллергенов; для смягчения кожи, питания ее витаминами, жирами, для удаления пигментных пятен, лечения и удаления волос, бородавок, веснушек и других косметических недостатков кожи.

Особое место занимают мази, широко применяемые в различных областях медицины: дерматологии, гинекологии, проктологии, ларингологии и др. Иногда мази назначают в качестве лекарств общего действия с целью резорбции, то есть всасывания, содержащихся в них лекарственных веществ в толщу кожи, подкожную клетчатку или даже в кровяное русло.

В современной рецептуре аптек мази составляют в среднем 10— 15 %. Их наносят на кожу, раны, слизистые оболочки путем намазывания, втирания или с помощью повязок, иногда в полости тела вводят тампоны, пропитанные мазью, или используют специальные шприцы.

Мазимягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В мази могут быть введены консерванты, поверхностно-активные и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению.

По физико-химической классификации мазиэто свободные всесторонне дисперсные бесформенные (бесструктурные) или структурированные системы с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой. При комнатной температуре вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести.

Мази как лекарственная форма имеют свои положительные и отрицательные качества.

Положительные качества: возможность введения в состав мазей различных лекарственных веществ (жидких, мягких, твердых) и назначения мазей с целью местного или резорбтивного действия; достижение высокой концентрации лекарственных веществ в коже, тканях, биологических жидкостях организма; относительная простота и безопасность применения мазей по сравнению с другими лекарственными формами (инъекционными, пероральными и т. д.); экономичность и технологичность мазей.

Отрицательные качества: некоторые мази имеют ограниченный спектр фармакологической активности (однонаправленное лечебное действие, например, только противовоспалительное); отдельные составы мазей на гидрофобных основах обусловливают выраженный «парниковый» эффект, что ограничивает их применение в медицинской практике; некоторые мази оказывают раздражающее действие на кожу.

Требования, предъявляемые к мазям. Мази должны обладать определенными консистентными свойствами, которые характеризуются реологическими показателями: пластичностью, вязкостью, периодом релаксации, от которых в значительной мере зависит степень фармакодинамики мазей.

Мягкая консистенция мазей обеспечивает удобство применения их при намазывании на кожу, слизистые оболочки, а также высвобождение из них лекарственных веществ. Реологические показатели служат критерием оценки качества мазей как при производстве, так и в процессе их хранения.

Мази должны иметь оптимальную дисперсность лекарственных веществ и их равномерное распределение, что гарантирует максимальный терапевтический эффект и неизменность состава при хранении. Наряду с этим они должны быть стабильны, без посторонних примесей и с точной концентрацией лекарственных веществ.

КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕЙ

Существует медицинская и физико-химическая классификация мазей (схема 12). Согласно медицинской классификации мази разделяют по действию и месту применения.

По действию различают мази поверхностного и глубокого действия.

Мази поверхностного действия — это не всасывающиеся кожей мази, действие которых ограничивается преимущественно слоем эпидермиса или поверхностью слизистой. К ним относятся покровные, защитные и косметические мази.

Покровные смягчают сухой эпидермис, препятствуют его высыханию и загрязнению, защищают поврежденную кожу от микробной инфекции.

Защитные по своему назначению близки к покровным. Применяют их с профилактической целью на различных производствах. Они должны защищать кожу от воздействия ядовитых веществ, растворов кислот и щелочей, растворителей и других агрессивных жидкостей.

Косметические мази и кремы предназначены для лечения или устранения косметических недостатков кожи.

Мази глубокого действия всасываются кожей и делятся на проникающие и резорбтивные.

К проникающим относят мази, проникающие до более или менее глубоких слоев кожи. Степень и глубина их проникновения в кожу зависят от вида мазевой основы, свойств входящих в состав мази лекарственных веществ, способа нанесения мази и других условий.

Из мазевых основ проникают в кожу только растворимые в липидах, а из них лучше других проникают растительные и животные жиры, близкие по составу к жиру кожи человека. Вазелин и другие углеводороды сами по себе не проникают в кожу. Основной барьер для всасывания — слой эпидермиса. Дерма, богатая лимфатическими и кровеносными сосудами, не препятствует всасыванию.

Проникание мазевых основ и лекарственных веществ в глубоко лежащие слои дермы происходит, вероятно, главным образом по протокам сальных желез. Мазевые основы значительно хуже проникают в здоровую кожу с неповрежденным эпидермисом, чем в кожу, лишенную эпидермиса вследствие ранения, болезненного процесса и т. п.

Лекарственные вещества, содержащиеся в мази, проникают в здоровую кожу в разной степени. Летучие (иод, ртуть, эфирные масла), растворимые в липидах (основания алкалоидов и некоторые другие вещества), обычно проникают глубоко. Наоборот, лекарственные вещества, нерастворимые в липидах, проникают в кожу значительно хуже. Лекарственные вещества, содержащиеся в мази в растворенном виде, действуют более интенсивно, чем содержащиеся в виде суспензии. Проникновение лекарственных веществ из мазей, нанесенных на поврежденную кожу с удаленным эпидермисом, приблизительно такое же, как и из мази, нанесенной на слизистую. Проникающими мазями являются, например, мази с антибиотиками.

Мази резорбтивного действия отличаются тем, что содержащиеся в них лекарственные вещества проникают с места нанесения мази в кровяное русло. Применяют их преимущественно в тех случаях, когда необходимо усилить или дополнить действие лекарственного препарата, принятого внутрь, или когда другой способ введения неудобен или невозможен.

Резорбция лекарственных веществ отличается от их проникающего действия. Она зависит, главным образом, от химического строения лекарственных веществ и в меньшей степени от вида мазевой основы. Более глубокая резорбция, как и проникновение, наблюдается у веществ, растворимых в липоидах. К мазям резорбтивного действия относятся, например, мазь «Нитронг» (содержит 2 %-ный масляный раствор нитроглицерина и применяется для профилактики приступов стенокардии), а также мази, содержащие некоторые гормоны, витамины, алкалоиды и др.

По месту применения различают мази: дерматологические (собственно мази), применяемые на кожу; глазные, применяемые на конъюнктиве глаза; для носа, наносимые на слизистую оболочку нижней носовой раковины; вагинальные, уретральные и ректальные. Последние три вида мазей вводятся при помощи специальных шприцев.

Согласно физико-химической классификации мази разделяют по консистенции, типу дисперсных систем и мазевых основ.

По консистенции различают: жидкие мази (или линименты), кремы, гели, собственно мази, плотные мази — пасты, сухие мази-полуфабрикаты, предназначенные для разведения водой или жирами.

По типу дисперсных систем (в зависимости от степени дисперсности лекарственного вещества и характера его распределения в основе) различают гомогенные и гетерогенные мази.

Определение типа мазей по лекарственным средствам, входящим в разные основы

Гомогенные мазиэто системы, характеризующиеся отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой мази.

В этом случае лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора, то есть доведено до молекулярной или мицеллярной степени дисперсности. К гомогенным относятся: мази-растворы, мази-сплавы и экстракционные мази.

Гетерогенные мазиэто системы, имеющие разделение фаз с различными пограничными слоями. К ним относятся суспензионные (или тритурационные), эмульсионные и комбинированные мази.

Различное физическое состояние лекарственных веществ в мазях объясняется преимущественно их свойствами (растворимостью или нерастворимостью в воде и масле и т.п.), в зависимости от которых образуется и соответствующий тип мази (табл. 23).

По типу (характеру) мазевых основ различают мази, приготовленные на: гидрофобных (липофилъных), гидрофильных и дифильных (гидрофильно-липофилъных) основах.

Таким образом, медицинская классификация дает общее представление о мазях (назначение, применение и т. д.), а физико-химическая — отражает технологию мазей и критерии их качества.

МАЗИ. ОПРЕДЕЛЕНИЕ. ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ;

ТЕМА: Мази. Определение. Характеристика лекарственной формы. Мазевые основы. Изготовление гомогенных мазей.

ЛЕКЦИЯ №30

— мазевые основы, их классификация,

— биофармацевтические аспекты мазей,

— изготовление мазей в заводских условиях,

— классификация мазей в зависимости от медицинского назначения мазей,

-линименты как лекарственная форма. Классификация линиментов,

— требования ГФ к мазям,

— состав, свойства, изготовление часто употребляемых основ,

— общая технология мазей, паст, линиментов,

— хранение и отпуск.

— рассчитывать количество лекарственных средств и основы,

— изготавливать линименты различных типов,

— изготавливать мази, пасты с учетом физико-химических свойств лекарственных средств, мазевых основ, медицинского назначения.

Мазевые основы, их классификация. Биофармацевтические аспекты мазей.

Изготовление мазей в заводских условиях.Классификация мазей в зависимости от медицинского назначения мазей.Линименты как лекарственная форма. Классификация линиментов.Требования ГФ к мазям. Фармакопейные мази.

Состав, свойства, изготовление часто употребляемых основ. Классификация мазей.

Общая технология мазей, паст, линиментов.

Хранение и отпуск.

1. Мази. Определение. Характеристика лекарственной формы

2. Мазевые основы

3. Изготовление гомогенных мазей

Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. В настоящее время они широко применяются в дерматологии, офтальмологии, стоматологии, хирургии, проктологии, урологии, гомеопатии; начали использоваться в кардиологии и других областях медицины.

Существуют различные способы применения мазей:

— нанесение непосредственно на кожу или слизистые оболочки с образованием на поверхности ровной, сплошной пленки;

— в виде повязок или тампонов из ткани, нетканных, в том числе полимерных, материалов с предварительно нанесенной мазью;

— в составе современных трансдермальных терапевтических систем (ТДТС) на полимерных и других носителях;

— в виде аэрозолей.

Мази лучше (по сравнению с растворами, примочками и др.) обеспечивают контакт с поверхностью кожи и тем самым способствуют всасыванию веществ (особенно под повязкой). Проницаемость кожи для различных лекарственных веществ резко повышается при мацераци (гидратации) кожи согревающими компрессами, теплыми ваннами, при смазывании раздражающими веществами, так как при этом усиливается кровоток в коже.

По составу различают мази простые (состоят из одного компонента: растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.) и сложные (многокомпонентные). В большинстве случаев мази — системы многокомпонентные, в их состав входят лекарственные и вспомогательные вещества (носители лекарственных веществ — основы, консерванты, антиоксиданты, поверхностно-активные вещества различной природы и назначения и др.).

Сложные мази в рецептах могут быть выписаны:

Читать еще:  Почему развивается нестабильность между позвонками

— раздельным перечислением лекарственных веществ и основы (с указанием их количеств);

— с указанием массы мази и концентрации лекарственных веществ (в процентах или граммах);

— в свернутом виде (с указанием названия стандартной мази и ее общей массы).

По назначению мази подразделяют на: медицинские (лечебные, лечебно-профилактические, в том числе защитные) и косметические (лечебные, профилактические, гигиенические и защитные, декоративные).

В зависимости от области применения различают следующие группы мазей:

для накожного применения и чрезкожного введения лекарственных средств: дерматологические мази местного (локального) действия; общего действия; мази в составе трансдермальных терапевтических систем; для дерматологического электро- или ионофореза;

для нанесения на слизистую оболочку: глазные мази; на слизистые оболочки естественных или патологических полостей тела (ректальные, вагинальные, уретральные, для носа, для стоматологии, для введения в свищевые ходы и другие полости);

на раны и ожоговые поверхности.

По характеру и скорости воздействия на организм мази могут быть:

местного (локального) действия на кожу или слизистую оболочку;

общего резорбтивного (за счет активного всасывания лекарственных веществ в кровь);

рефлекторного действия (через нервные окончания и центральную нервную систему).

В зависимости от консистенции (состава, вязкости и характера внутренней структуры) выделяют:

собственно мази (гомогенные и гетерогенные системы на различных основах),

пасты (суспензионные или комбинированные мази с содержанием твердой фазы более 25 %),

кремы (мази на эмульсионных основах),

гели (мази на гидрофильных основах),

линименты (жидкие мази).

К лекарственной форме «Мази» относят и мазевые карандаши.

По типу дисперсной системы (размеру частиц лекарственных веществ и характеру распределения их в мази) различают мази гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные мази) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные и комбинированные).

В современных условиях к лекарственной форме «Мази» предъявляются следующие требования:

— обеспечение необходимого фармакологического эффекта;

— оптимальная дисперсность лекарственных веществ, равномерное распределение лекарственных веществ во всей массе мази, однородность;

— отсутствие нежелательного взаимодействия ингредиентов мази;

— стабильность при хранении;

— отсутствие микробной контаминации;

— отсутствие токсических и аллергических реакций при длительном применении;

— хороший товарный вид.

В соответствии с биофармацевтической концепцией фармако­логический эффект мазей в значительной степени зависит от боль­шого количества факторов:

— физико-химических свойств лекар­ственных и вспомогательных веществ;

— концентрации лекарствен­ных и вспомогательных веществ;

— агрегатного состояния лекарствен­ных веществ и их дисперсности;

— профессионального мастерства и уровня духовности изготовителя;

— струк­турно-механических (реологических) свойств мази (вязкости, пластичности, упругости и др.);

— способа нанесения и области применения;

— факторов внешней и внутренней среды организма (влажности, температуры);

— состояния кожи и слизистой оболоч­ки, нарушения их целостности.

При создании и применении мазей необходимо учитывать фи­зиологические особенности кожи и слизистых оболочек пациен­тов различных возрастных групп (особенно детей и лиц пожилою возраста). Кожа детей легко проницаема для микроорганизмов, особенно гноеродных, и многих лекарственных веществ. Все функ­ции старческой кожи с годами снижаются. В коже и слизистых оболочках людей пожилого возраста создаются условия для раз­вития патологических процессов, язвенных поражений вследствие ослабления защитной функции, процессов регенерации и др.

В мазях применяют лекарственные вещества практически всех фармакологических групп (антисептики, противогрибковые, ме­стные анестетики, противовоспалительные, раздражающие веще­ства, гормоны, витамины и др.). Широко применяют вещества как неорганические (серу, висмута нитрат основной, цинка ок­сид, тальк и др.), так и органические. Применяют не только твер­дые, но и жидкие вещества (бензилбензоат, метилсалицилат, их­тиол, нефть нафталанскую, масло облепиховое, беленное, касто­ровое, настойки валерианы, пустырника, жидкие и густые экст­ракты и др.). Известно применение газообразных веществ путем предварительного включения их в микрокапсулы.

Роль мазей в современной фармакотерапии

Характеристика мазей: определение, основные понятия, свойства

В практической фармации мази традиционно рассматриваются в группе лекарств для наружного применения под названием «мягкие лекарственные средства» (МЛС). Кроме собственно мазей к этой группе лекарств относят: гели, кремы, линименты, пасты, трансдермальные терапевтические системы, полимерные пленки и др. Основанием для формирования «собирательной» группы МЛС послужили следующие характерные признаки: наружный способ применения, наличие пластично-упругой среды в этих лекарственных дисперсных системах; единый технологический подход в производстве, наличие в составе большого количества вспомогательных веществ, под влиянием которых формируются их основные свойства. [1]

Согласно ГФУ — «Мази это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки». Они относятся к структурированным дисперсным системам, состоящим из двух фаз (твердой и жидкой). Твердые частицы в мазях могут быть представлены как носителями, так и лекарственными субстанциями, иметь очень мелкие размеры, различную форму и образовывать пространственный структурный каркас. Микроструктурой одной и той же мази в зависимости от температуры, степени и продолжительности обработки (гомогенизации), скорости охлаждения и других факторов может изменяться. Однако при постоянстве рецептуры, технологического процесса и соблюдения режима хранения можно получить идентичную картину микроструктуры и свойств мази, что может служить показателем ее качества. В соответствии с концепцией реологии, к основным свойствам мази относятся: пластичность, эластичность, структурная вязкость, тиксотропность.

Наиболее важной реологической характеристикой, определяющей свойства дисперсной системы, является вязкость. Вязкость — мера сопротивления при передвижении одного слоя жидкости по отношению к другому под действием внешних сил.

Тиксотропность — свойство дисперсной системы изменять свою структуру под влиянием механических воздействий и восстанавливать прежнюю структуру после прекращения этого воздействия.

На реологические свойства дисперсных систем могут влиять химическая природа входящих компонентов, межмолекулярные силы взаимодействия между ними и дисперсной средой, температура, способ и продолжительность механического воздействия на систему. Реологические характеристики в значительной мере определяют качество мази и должны контролироваться на протяжении всего ее жизненного цикла (от разработки состава до использования), включая такой важный этап, как технологический процесс и его аппаратурное оснащение.

Независимо от цели назначения мазь должна соответствовать общим требованиям:

  • · Легко и полностью высвобождать введенные в нее лекарственные вещества. Вещества из мази общего (резорбтивного) действия должны активно и глубоко проникать в кожу и подкожную клетчатку, достигать кровяного русла и лимфы. Лекарственные вещества из мази, предназначенной для поверхностного действия, наоборот, не должны всасываться, что достигается подбором вспомогательных веществ с определенными свойствами;
  • · Сохранять стабильность на протяжении всего срока хранения, предусмотренного сертификатом;
  • · Быть однородной (составные компоненты должны равномерно распределяться в основе). Размеры частиц лекарственных веществ в суспензионной мази не должен превышать норм, указанных в частных статьях;
  • · Иметь необходимые структурно-механические свойства (легко выдавливаться из тубы и намазываться, равномерно распределяться и хорошо фиксироваться на поверхности);
  • · Отвечать требованиям по обсеменению микроорганизмами;
  • · Не оказывать раздражающего и сенсибилизирующего действия;
  • · Иметь pH, близкое к поверхности, на которую наносится (влияет на степень болезненности при нанесении мази, скорость и полноту высвобождения из нее лекарственных веществ, стабильность системы, сохранность защитного барьера кожи);
  • · Хорошо фиксироваться и удаляться с поверхности. [2]

МАЗИ. ОПРЕДЕЛЕНИЕ. ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. В настоящее время они широко применяются в дерматологии, офтальмологии, стоматологии, хирургии, проктологии, урологии, гомеопатии; начали использоваться в кардиологии и других областях медицины.

Существуют различные способы применения мазей:

— нанесение непосредственно на кожу или слизистые оболочки с образованием на поверхности ровной, сплошной пленки;

— в виде повязок или тампонов из ткани, нетканных, в том числе полимерных, материалов с предварительно нанесенной мазью;

— в составе современных трансдермальных терапевтических систем (ТДТС) на полимерных и других носителях;

— в виде аэрозолей.

Мази лучше (по сравнению с растворами, примочками и др.) обеспечивают контакт с поверхностью кожи и тем самым способствуют всасыванию веществ (особенно под повязкой). Проницаемость кожи для различных лекарственных веществ резко повышается при мацераци (гидратации) кожи согревающими компрессами, теплыми ваннами, при смазывании раздражающими веществами, так как при этом усиливается кровоток в коже.

По составу различают мази простые (состоят из одного компонента: растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.) и сложные (многокомпонентные). В большинстве случаев мази — системы многокомпонентные, в их состав входят лекарственные и вспомогательные вещества (носители лекарственных веществ — основы, консерванты, антиоксиданты, поверхностно-активные вещества различной природы и назначения и др.).

Сложные мази в рецептах могут быть выписаны:

раздельным перечислением лекарственных веществ и основы (с указанием их количеств);

— с указанием массы мази и концентрации лекарственных веществ (в процентах или граммах);

— в свернутом виде (с указанием названия стандартной мази и ее общей массы).

По назначению мази подразделяют на: медицинские (лечебные, лечебно-профилактические, в том числе защитные) и косметические (лечебные, профилактические, гигиенические и защитные, декоративные).

В зависимости от области применения различают следующие группы мазей:

для накожного применения и чрезкожного введения лекарственных средств: дерматологические мази местного (локального) действия; общего действия; мази в составе трансдермальных терапевтических систем; для дерматологического электро- или ионофореза;

для нанесения на слизистую оболочку: глазные мази; на слизистые оболочки естественных или патологических полостей тела (ректальные, вагинальные, уретральные, для носа, для стоматологии, для введения в свищевые ходы и другие полости);

на раны и ожоговые поверхности.

По характеру и скорости воздействия на организм мази могут быть:

местного (локального) действия на кожу или слизистую оболочку;

общего резорбтивного (за счет активного всасывания лекарственных веществ в кровь);

рефлекторного действия (через нервные окончания и центральную нервную систему).

В зависимости от консистенции (состава, вязкости и характера внутренней структуры) выделяют:

собственно мази (гомогенные и гетерогенные системы на различных основах),

пасты (суспензионные или комбинированные мази с содержанием твердой фазы более 25 %),

кремы (мази на эмульсионных основах),

гели (мази на гидрофильных основах),

линименты (жидкие мази).

К лекарственной форме «Мази» относят и мазевые карандаши.

По типу дисперсной системы (размеру частиц лекарственных веществ и характеру распределения их в мази) различают мази гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные мази) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные и комбинированные).

В современных условиях к лекарственной форме «Мази» предъявляются следующие требования:

— обеспечение необходимого фармакологического эффекта;

— оптимальная дисперсность лекарственных веществ, равномерное распределение лекарственных веществ во всей массе мази, однородность;

Читать еще:  Почему при ушибе возникает боль

— отсутствие нежелательного взаимодействия ингредиентов мази;

— стабильность при хранении;

— отсутствие микробной контаминации;

— отсутствие токсических и аллергических реакций при длительном применении;

— хороший товарный вид.

В соответствии с биофармацевтической концепцией фармако­логический эффект мазей в значительной степени зависит от боль­шого количества факторов:

— физико-химических свойств лекар­ственных и вспомогательных веществ;

— концентрации лекарствен­ных и вспомогательных веществ;

— агрегатного состояния лекарствен­ных веществ и их дисперсности;

— профессионального мастерства и уровня духовности изготовителя;

— струк­турно-механических (реологических) свойств мази (вязкости, пластичности, упругости и др.);

— способа нанесения и области применения;

— факторов внешней и внутренней среды организма (влажности, температуры);

— состояния кожи и слизистой оболоч­ки, нарушения их целостности.

При создании и применении мазей необходимо учитывать фи­зиологические особенности кожи и слизистых оболочек пациен­тов различных возрастных групп (особенно детей и лиц пожилою возраста). Кожа детей легко проницаема для микроорганизмов, особенно гноеродных, и многих лекарственных веществ. Все функ­ции старческой кожи с годами снижаются. В коже и слизистых оболочках людей пожилого возраста создаются условия для раз­вития патологических процессов, язвенных поражений вследствие ослабления защитной функции, процессов регенерации и др.

В мазях применяют лекарственные вещества практически всех фармакологических групп (антисептики, противогрибковые, ме­стные анестетики, противовоспалительные, раздражающие веще­ства, гормоны, витамины и др.). Широко применяют вещества как неорганические (серу, висмута нитрат основной, цинка ок­сид, тальк и др.), так и органические. Применяют не только твер­дые, но и жидкие вещества (бензилбензоат, метилсалицилат, их­тиол, нефть нафталанскую, масло облепиховое, беленное, касто­ровое, настойки валерианы, пустырника, жидкие и густые экст­ракты и др.). Известно применение газообразных веществ путем предварительного включения их в микрокапсулы.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Для студента самое главное не сдать экзамен, а вовремя вспомнить про него. 10295 — | 7619 — или читать все.

188.64.174.65 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Общая характеристика мазей и мазевых основ

Мази как лекарственная форма

Мазь — мягкая лекарственная форма для наружного применения. Мази представляют собой высоковязкие жидкости, способные образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочки ровную, несползающую сплошную пленку. При комнатной температуре мази вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости. По дисперсологической классификации мази должны быть отнесены к свободным всесторонне дисперсным бесформенным системам с пластично — или упруговязкой дисперсионной средой. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести.

Мази состоят из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных (действующих) веществ.

В форме мазей в настоящее время применяются лекарственные препараты, относящиеся практически по всей фармакологическим группам.

В мази вводятся как твердые, так и жидкие лекарственные вещества различной вязкости (жидкость Бурова, эфирные масла, деготь, ванилин и др.) [10,24].

Мази классифицируют по типу основ дисперсионных систем.

Классификация мазей по типу основ:

1. Мази на гидрофильных основах.

2. Мази на гидрофобных основах.

3. Мази на эмульсионных (дифильных) основах:

а) мази на основах типа эмульсии В/М;

б) мази на основах типа эмульсии М/В;

Классификация мазей по типу дисперсных систем:

1. Гомогенные мази:

б) мази — растворы

в) экстракционные мази

2. Суспензионные мази:

а) двухфазные системы

б) трех — и многофазные системы

3. Эмульсионные мази:

а) мази — эмульсии типа М/В

б) мази — эмульсии типа В/М

4. Комбинированные мази.

Существует так же классификация по месту применения и по консистенции.

Лекарственные вещества, используемые в производстве мазей

Лекарственные вещества являются носителями фармакологического действия, определяющего медицинский смысл назначения мази. В количественном отношении эта группа представляет меньшую часть и обозначается «Exupiendum» (восприемлимое).

ВВ (вспомогательные вещества) обеспечивают надлежащий объем лекарства, необходимую концентрацию лекарственного вещества и нужные физические свойства — мягкую консистенцию, способность образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочки ровную, сплошную, несползающую пленку.

Совокупность ВВ называют основой «Basis Ungventum». Мазевые основы играют важную роль в обеспечении необходимой массы и надлежащей концентрации лекарственных веществ, оказывает существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей во многом зависит от природы и свойств основы, скорости и полноты резорбции [10,25].

Классификация основ для мазей

В современной фармации используется множество мазевых основ. Мазевые основы можно разделить на три группы:

3. Эмульсионные дифильные;

1) Гидрофобные мазевые основы

К группе гидрофобных мазевых основ относятся липофильные, углеводородные, силиконовые, полиэтиленовые и полипропиленовые гели.

Липофильные основы представляют собой или отдельные жиры (свиной, гусиный, бычий, тюлений), или комбинации твердых и жидких основ, имеющих упруго — эластичную консистенцию.

Все большую популярность завоевывают так называемые модифицированные жиры, полученные из растительных масел, жидких жиров гидрогенизацией, фракционированием (саломас, комбижир, хлопковое масло, гидрогенизированное подсолнечное масло и др.) [33].

Углеводородные основы представляют собой смесь жидких и твердых углеводородов с числом атомов С17 — С35.

Сравнительно широкое применение в производстве мазей углеводороды нашли в связи с тем, что они не окисляются и не прогоркают при длительном хранении, устойчивы к воздействию кислот и щелочей, окислителей и восстановителей. Недостатком этой группы является медленная и неполная передача лекарственных веществ, тканями, т.е. углеводороды не всасываются кожей и слизистыми оболочками. Представителями этой группы основ являются: вазелин, петролятум, парафин, церезин, вазелиновое масло, искусственный вазелин [24].

Силиконосодержащие безводные основы.

Эти основы получают путем сгущения жидких силиконовых масел аэросилом или сплавлением жидкостей с другими гидрофобными компонентами.

Полиэтиленовые или полипропиленовые основы. В эарубежной практике в качестве основ для мазей применяют композиции, известные под названиями:Plastibase, Selene, Equle, и др. Они представляют собой смеси полиэтилена низкой и высокой плотности с вазелиновым маслом [33].

2) Гидрофильные основы

В эту группу основ объединены водные растворы и гели низко — и высокомолекулярных веществ.

Гидрофильные основы не оставляют на коже жирного следа, легко смываются водой. Эти основы способны легко отдавать медикаменты из наружной водной фазы в ткани организма.

Растворы и гели полисахаридов.

Для их приготовления используется МЦ, которая набухает в воде, образуя вязко пластичные гели. Наибольшее применение в производстве основ этого типа нашли эфиры целлюлозы: МЦ, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na — КМЦ). Их растворы безвредны для организма, но вследствие высокой прочности Na — КМЦ может нарушать кислотный барьер кожи.

Полиэтиленовые основы (ПЭГ)

Могут представлять собой как отдельные мономеры, полученные полимеризацией окиси этилена и имеющие упруго — вязкую пластичную консистенцию, так и смесь, твердых и жидких ПЭГ. Своей высокой химической и фармакологической индифферентностью эти основы завоевали большую популярность. ПЭГ основы хорошо адсорбируют экссудат, растворяют труднорастворимые в воде лекарственные вещества и не вызывают их гидролиза, легко удаляются с кожи смыванием водой [25].

Гели глинистых материалов

Бентонитовые глины обладают высокой адсорбирующей способностью, эмульгирующими свойствами и дают возможность готовить мази с маслянистыми жидкостями (деготь, скипидар). Мази на бентонитовых основах хорошо пристают к коже, адсорбируют кожные экссудаты, не пачкая белья. Ценными свойствами глины является высокая химическая индифферентность, позволяющая вводить в мази иод, KМnO4.

Аэросил — аморфная непористая двуокись кремния. В отличие от бентонита, эфиров целлюлозы и др., набухающих компонентов, аэросил не набухает. В мазях аэросил применяется как структурообразующий компонент, повышает температурную устойчивость мазей в условиях климата [32].

Гели на основе сополимеров акриловой кислоты

Среди большого разнообразия полимерных материалов основной интерес представляют акриловые полиэлектролиты, применяемые в качестве носителей лекарственных веществ.

Карбопол — производное полиакриловых кислот, используемые в качестве гелеобразователя.

САКАП — белый мелкодисперсный порошок, относится к ограниченно набухающим сополимерам [33].

3) Эмульсионные дифильные мазевые основы

Это искусственно созданные композиции, обладающие липофильными и гилрофильными свойствами.

Благодаря своеобразному составу мазевых дифильных основ, в них удается вводить как водорастворимые, так и жирорастворимые лекарственные вещества, диспергировать воду или водные растворы медикаментов.

В группе дифильных мазевых основ различают:

— «абсорбционные», мазевые основы.

Эмульсионные основы содержат в своем составе воду. Для их образования и стабилизации необходимо присутствие ПАВ — эмульгаторов. Эти основы могут быть двух видов: «М/В» и «В/М».

Мази, приготовленные с использованием эмульсионных основ, характеризуются малой вязкостью, сравнительно невысокими адгезивными свойствами. Они легко наносятся на кожу и легко удаляются.

«Абсорбционными» мазевыми основами называют безводные комбинации разнообразных компонентов мазевых основ с эмульгатором, обладающие способностью инкорпорировать воду или водные растворы лекарственных веществ с образованием эмульсии типа «В/М».

В качестве абсорбционных мазевых основ используются безводные композиции вазелина, вазелинового масла, свиного сала с безводным ланолином, жирными высокомолекулярными спиртами и др. ПАВ [33,25].

Требования, предъявляемые к мазевым основам

Мазевые основы должны обладать совокупностью свойств [12,24,32].

1. Обладать мажущей способностью;

2. Обладать хорошими абсорбирующими свойствами;

3. Быть химически стойкими, т.е. не изменяться под действием света, не окисляться на воздухе, не реагировать с вводимыми в них лекарственными веществами;

4. Быть индифферентными в фармакологическом отношении;

5. Не подвергаться обсеменению микроорганизмами;

6. Соответствовать своему основному лечебному назначению;

7. Не должны пачкать одежды, не быть излишне липкими, легко смываться;

8. По возможности сохранить первоначальное значение рН кожи и слизистой оболочки.

Характеристика и классификация мазевых основ. Контроль качества мазей: структурно-механические свойства мазей (реология).

В фармацевтической практике применяется более 100 различных основ и примерно такое же количество ПАВ. Рассматривать такую большую группу можно только на основе классификации. Современная классификация, весьма близкая к классификации фармакопеи США сле­дующая:

· абсорбционные типа в/м

· водосмывные типа м/в (эмульсионные и суспензионные)

К гидрофобным основам относятся жиры, жирные масла животно­ го и растительного происхождения и гидрогенизированные жиры. Они представляют собой сложные эфиры глицерина и жирных кислот. К положительным свойствам этой группы веществ относится их индиф­ферентность, хорошая всасываемость, удовлетворительное смешивание с лекарственными веществами и сравнительно хорошая смываемость. Однако, основы этой группы являются химически не устойчивыми ве­ществами. При хранении они быстро прогоркают и раздражают кожу. Хранение жиров при низкой температуре в темном месте способ­ствует повышению сроков годности. К первой группе относятся также жироподобные вещества живот­ного происхождения, например, воски животного происхождения. Эта группа веществ в химическом отношении более стойка, дольше сохраняется, не раздражает кожу. К этой же группе относятся и жироподобные вещества минераль­ного происхождения, например, парафины, представляющие собой пре­ дельные углеводороды, получаемые из нефти — вазелин, парафин, наф­талан и др. В химическом отношении они чрезвычайно устойчивы, не изменяются при хранении. Данные вещества не всасываются кожей, по­ этому могут применяться только для поверхностного действия. Некото­рые, например, парафин обладают раздражающими свойствами на кожу, кроме того, парафины очень плохо отмываются с поверхности кожи и тканей. Вазелиновые основы снижают антисептическое действие фено­ла, борной кислоты, кератолитическое действие салициловой кислоты, эффективность сульфаниламидных препаратов, антибиотиков.

Читать еще:  Предрасполагающие факторы к возникновению неврита

Эмульсионные основы представляют собой высококонцентриро­ванные эмульсии типа в/м и м/в. Большее значение имеют эмульсии ти­па в/м. Появление эмульсионных основ вызвано необходимостью эко­номии жиров.

В последние десятилетия наметилась тенденция к отказу от при­менения жиров и их производных, как ценных пищевых продуктов для технологических целей, в том числе и для приготовления мазей. На технические нужды расход жирных масел больше, чем продается через го­сударственную торговлю. Фармакопеи США и Англии еще в 1953-55 годах исключили из списка мазевых основ природные жиры. Сделать это удалось благодаря включению в ассортимент мазевых основ ПЭО, высокомолекулярных жирных спиртов и других продуктов химического синтеза.

Ко второй группе относятся абсорбционные мазевые основы, об­разующие эмульсии типа в/м. Это прежде всего ланолин, фракция лано­лина — спирты шерстного воска, гидрофильный петролятум, фитостериновая основа, мазевые основы эмульсионного типа в/м. Для получения эмульсионных основ используют минеральные масла, например, вазелиновое или турбинное, небольшие количества воска, ланолина, жирных масел и т.д., воду и специально приготовлен­ные эмульгаторы. Чаще всего в эмульсионных основах используют как эмульгаторы кальциевые и цинковые соли жирных и смоляных кислот. Другими словами, цинковые и кальциевые мыла являются эмульгато­рами. Эти основы имеют красивый кремообразный вид, хорошо расти­раются, лучше освобождают лекарственные вещества, довольно стой­кие, инкорпорируют до 50% воды, смягчают кожу. Однако задерживают респирацию кожи и плохо смываются.

К третьей группе мазевых основ относятся водосмывные эмульси­онные мазевые основы. Это эмульсии типа м/в. Характеризуются легкой отдачей лекарственных веществ, легко смешиваются с водными раство­рами лекарств и выделениями ран, не препятствуют их испарению, ха­рактеризуются охлаждающим действием. Эти основы могут наноситься на большие поверхности кожи, так как не влияют на респирацию кожи. Легко смываются, более дешевы по сравнению с безводными мазевыми основами. Для их получения используют эмульгаторы: Na и К мыла, Na и К соли сульфоэфиров высших спиртов цетилового, лауринового и др., твины, высшие жирные спирты. Следует помнить, что глицерин способ­ствует образованию мази м/в.

Для повышения устойчивости основы и образования защитной пленки на поверхности раздела фаз применяются комплексные эмульга­торы: в/м и м/в, например: Lanette Wachs (цетостеариловый спирт — 9 ч, Na-цетостеарилсульфат — 1 ч). В качестве масел используют: вазелин, вазелиновое масло, как консервант — нипагин, нипазол.

Бентонитовые основы готовят из глин на воде в количестве 70- 80% с глицерином до 10%. Свое название получили от форта Бентон в штате Вайоминг (США). Бентонит — это алюмосиликат Al2O3*Si02*H20. Бентонитовые глины обладают высокой дисперсностью, гидрофильностью и химической индифферентностью.

IV группа. Водорастворимые мазевые основы. Полиэтиленоксидные основы. В 1859 г Вюрцем был впервые по­лучен жидкий продукт полимеризации окиси этилена, а в 1877 г — полу­чена белая кристаллическая масса с температурой плавления 50°С, растворимая в воде, с М.м. = 4000,1500,400.

Применяется в фармации с 1959 г. В СССР синтезирована в 1954 г. М.Х. Глузман и Б.И. Дашевской. Эта основа нейтральна, не токсична, устойчива к микрофлоре, можно вводить воду, серу, деготь, сульфани­ламиды и другие вещества.

Несовместима с резорцином, фенолом, танином, йодидами, салицилатами, пенициллином, солями серебра, йодом, сулемой и др. Мазевые основы эфиров целлюлозы. 3-5% гель метилцеллюлозы — мазевая основа с пировиноградной кислотой для лечения ожогов; с ва­зелином образует эмульсию типа м/в.

Мази на метилцеллюлозе отдают лекарственные вещества лучше, чем жировые и имеют другие положительные качества. Гель Na-КМЦ получают медленным растворением в воде с глице­рином при температуре 80-90°С. Предложен для замены жиров и эмуль­гатора № 1. Другие коллоидные гели, такие как крахмальная слизь, же­латиновый гель, трагакантовый глицерогель, пектиновый, имеют экс­темпоральное значение.

Получение эмульгаторов. В основе лежит реакция омыления жир­ных масел и образование соли или взаимодействие смоляных кислот с оксидами цинка или кальция. Например, для получения эмульгатора ЦАНИИ № 1 в варочный котел помещают 50 ч растительного масла (лучше льняного) и прибавляют взвесь 18 ч оксида цинка в 7-8 ч воды и нагревают при перемешивании при температуре 110-120°С до полного омыления и получения цинкового мыла.

Получение эмульгатора ЦАНИИ № 3.

оксида кальция 1,5 ч

минерального масла 20,0 ч

Оксид кальция предварительно растирают и смешивают с 5 частями воды и пропускают через марлю. Канифоль растворяют в 20 ч вазелинового масла, подогретого до 80-90°С. После охлаждения раствора канифоли в масле до комнатной температуры при постоянном перемешивании приливают небольшими порциями известковое молоко.

Канифоль — это смола, состоящая из смоляных (резиноловых) кислот состава С19Н29СООН и содержит в частности абиетиновую и d-пимаровую кислоты. Эти смоляные кислоты и образуют с оксидом кальция соли, которые является эмульгатором типа в/м, т.е. эмульгатором второго рода.Качество полученного эмульгатора определяется следующим образом: 5,0 г эмульгатора тщательно смешивают в ступке с 16,0 г минерального масла и постепенно небольшими порциями прибавляют воду из мерного цилиндра. Эффективность эмульгатора определяется частным от деления количества связанной воды в мл на количество масла в граммах. Она должна быть равна 4,6-5, т.е., эмульгатор должен связывать примерно пятикратное количество воды. В случае пониженной эмульгирующей способности делают перерасчет при изготовлении мази.

Для производства эмульсионных основ применяются и другие эмульгаторы, например: Т-1, Т-2 и другие.

Эмульсионные основы готовят по следующим прописям:

минерального масла 30

цинково-жирного эмульгатора 5 ч

На этой основе, в частности готовится 10% цинковая мазь.

Эмульсионные основы, предложенные Е.Н. Кутумовой и др.

1. подсолнечного масла 22 ч

цинково-жирного эмульгатора 7,5 ч

2. вазелина 60 ч

эмульгатора Т-2 10 ч

Используется для замены свиного жира в серной мази и др.

Эмульсионная основа ЦАНИИ № 3, представляет собой эмульсию воды (42,5%) в минеральном масле, полученную при помощи резината кальция или эмульгатора №3. Имеются еще различные варианты прописей эмульсионных основ.

Получают эмульсионные основы следующим образом:

1. Все жирные компоненты сплавляют или смешивают вместе с эмульгатором, затем в расплавленную жирную смесь прибавляют по частям воду, интенсивно перемешивают до образования эмульсии и охлаждают.

2. К эмульгатору добавляют подогретую воду, затем масло и смесь перемешивают до образования эмульсии.

Эмульсионные основы обладают рядом положительных свойств:

1. Сокращают расход жиров для производства мазей.

2. Не обладают раздражающими свойствами, дают возможность диспергировать в ионное или молекулярное состояние как жиро- ,так и водорастворимые вещества.

3. Они легко отдают введенные лекарственные вещества.

4. Хорошо всасываются кожей.

Эмульсионные основы имеют и весьма существенные недостатки: при хранении, в процессе старения происходит расслаивание эмульсии и выделение воды. Если расслаивание мази происходит после нанесения на кожу, то выделившаяся вода вызывает размягчение кожи, т.е. мацерирование, что может привести к обострению воспалительного процесса, а не лечению его.

В последние годы более широко используется новый тип полимерных соединений, известных под названием полиорганосилоксанов. По химической структуре они представляют собой высокомолекулярные кремнийорганические соединения, цепи или кольца которых состоят из чередующихся атомов кремния и кислорода. Остальные валентности кремния имеют органические радикалы — метальные, этильные, фенильные. Полиметалсилоксановые жидкости различной вязкости в качестве компонентов основ для мазей и линиментов были всесторонне изучены американскими исследователями.

В СССР были изучены и выпускались полиметил-, полиэтил- и полифенилметилсилоксаны. Свойства полиорганосилоксановых жидкостей показали, что они могут исключить использование жирных масел при изготовлении мазей. С 1965 г Фармакопейным комитетом СССР было разрешено применение полиэтилсилоксановых жидкостей соответствующей степени полимеризации под названием «Эсилон-4» и «Эсилон-5».

Данные жидкости не токсичны, не обладают раздражающими свойствами, также как жиры и жирные масла очень мало влияют на газообмен и теплообмен через кожу человека, обладая преимуществом в этом отношении перед вазелином и вазелиновым маслом, которые в значительной степени задерживают газообмен через кожу и нарушают теплообмен.

Жидкости «Эсилон-4» и «Эсилон-5», как и другие производные силиконовых жидкостей, совершенно не смешиваются с водой, спиртом, глицерином и другими гидрофильными жидкостями, но смешиваются во всех отношениях с эфиром, хлороформом и другими органическими растворителями. Однако жидкости «Эсилон-4» и «Эсилон-5», в отличие от других производных силиконовых жидкостей, проявляют лучшую совместимость с разнообразными жировыми, жироподобными и углеводородоподобными компонентами мазей и линиментов. Жидкости «Эсилон-4» и «Эсилон-5» используются для изготовления безводных, эмульсионных мазей и линиментов. Указанные препараты обладают повышенной устойчивостью при хранении и хорошо отдают лекарственные вещества.

Мази должны обладать определенными структурно-механическими (реологическими) характеристиками, эластичностью, пластичностью, вязкостью, периодами релаксации. Фармакологический эффект мазей в значительной степени зависит от их структурно-механических свойств, служащих критерием определения качества мазей как при производстве, так и в процессе хранения.

I. структурно-механические свойства (реологические свойства)

Консистенция – это комплекс реологических свойств: напряжение сдвига, вязкость, тиксотропия.

Предельное напряжение сдвига — это минимальное усилие, которое вызывает необратимую деформацию мази, после чего она приобретает постоянную вязкость и начинает течь.

Характеризует: прочность структуры, способность мазей оказывать сопротивление при размазывании, способность выдавливаться из туб, дозаторов и т.д. Определяют на ротационном вискозиметре системы Воларовича или коническом пластометре.

Пластическая вязкость (вязкость или внутреннее трение) — это сопротивление жидкости передвижению одного слоя относительно другого под действием внешних сил.

От вязкости зависит скорость и глубина всасывания лекарственных веществ.

Характеризует течение системы с разрушенном структурой.

Определяется на ротационном вискозиметре РВ-1 системы Воларовича.

Тиксотропия — изотермическое обратимое превращение золя в гель и наоборот, обусловленное механическим воздействием например, при перемешивании.

При устранении этого воздействия система стремится восстановить свою структуру.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector