0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Общий механизм действия и эффективность

Эффективность действия механизма правового регулирования и ее критерии

Всякая правовая норма принимается для достижения социально полезного результата. Иногда эта цель достигается полностью, иногда достигается лишь отчасти, а иногда устанавливается непредвиденный негативный результат. В связи с этим возникает проблема определения эффективности правовых норм и предупреждения возможных негативных последствий их реализации.

В юридической литературе преобладает мнение о том, что эффективность правовой нормы определяется соотношением между фактическим результатом ее действия и той социальной целыо, для достижения которой эта норма была принята.

Критерии эффективности механизма правового регулирования можно дифференцировать на общие и специальные. Общие критерии эффективности механизма правового регулирования есть критерии оценки эффективности механизма правового регулирования в целом, в совокупности всех его стадий и элементов. Общие критерии нами подразделяются на; а) общесистемные, б) статические, в) динамические.

Общесистемные критерии отражают качество системообразующих внутренних связей механизма правового регулирования. К общесистемным критериям эффективности механизма правового регулирования можно отнести: 1) устойчивость системы правового регулирования; 2) мобильность системы правового регулирования; 3) взаимообеспеченность системы правового регулирования; 4) непротиворечивость, беспробельность и полноту системы правового регулирования.

Статическим критерием эффективности механизма правового регулирования выступает качество статических элементов механизма правового регулирования в целом: 1) рациональная структура механизма правового регулирования; 2) структурная полнота механизма правового регулирования; 3) соответствие структуры механизма правового регулирования стоящей перед ним цели.

Динамическим критерием эффективности механизма правового регулирования выступает качество механизма правового регулирования в динамическом аспекте, которое оценивается через: 1) кумулятивность процесса; 2) краткость процесса; 3) упорядоченность процесса; 4) гибкость процесса; 5) темп процесса. Содержание динамического критерия эффективности механизма правового регулирования акцентируется на характеристиках самого процесса, абстрагируясь от свойств предмета функционирования. Для обеспечения прозрачности анализа эффективности механизма правового регулирования на этом этапе необходимо абстрагироваться от свойств статических элементов механизма правового регулирования, косвенно свидетельствующих о характере процесса. Нужно акцентировать внимание только на «голой» динамической стороне явления, тем самым приближаясь к более глубокому осмыслению качества функционирования механизма правового регулирования.

Специальные критерии выражаются в критериях качества отдельных элементов механизма правового регулирования. Специальные критерии выступают фактором прямого действия лишь в отношении отдельных звеньев механизма правового регулирования, а не воздействуют целенаправленно на уровень эффективности механизма правового регулирования в целом. К специальным критериям эффективности механизма правового регулирования относятся: а) качество нормы права, б) качество юридического факта, в) качество акта реализации, г) качество акта применения.

Критериями качества нормы права являются: 1) правовая ценность нормы права; 2) степень преодоления конфликта интересов в содержании норм права; 3) защищенность нормативного интереса; 4) лаконичный, доступный и грамотный язык изложения, надлежащий стиль изложения юридической нормы, а также структурная целостность и законченность нормы права; 5) полнота установления и выражения юридической нормы; 6) адекватность нормы права по содержанию и по форме; 7) оптимальность средств правового регулирования, закрепленных в норме права; 8) гибкость нормы права; 9) адекватность содержания нормы права фактическому статусу субъекта.

К критериям качества юридического факта относятся: 1) четкость юридического факта; 2) точность данной правовой категории; 3) полнота юридического факта.

К критериям качества акта реализации можно отнести: 1) стабильность акта реализации; 2) целесообразность определяемой дефиниции; 3) разумность акта реализации; 4) ясность акта реализации.

Среди критериев качества акта применения можно обозначить его: 1) оптимальность; 2) профессиональность; 3) рациональность; 4) реальную реализуемость; 5) адекватность.

Пути повышения эффективности правового регулирования

Таким образом, в современных условиях можно выделить следующие пути повышения эффективности правового регулирования:

1. совершенствование правотворчества, в процессе которого в нормах права (с учетом высокого уровня законодательной техники) наиболее полно выражаются общественные интересы и те закономерности, в рамках которых они будут действовать. Нужно создавать с помощью соответствующих юридических и информационных средств такое положение, когда соблюдение закона будет выгоднее его нарушения. Кроме того, важно усилить юридическую гарантированность правовых средств, действующих в механизме правового регулирования, т. е. повысить уровень вероятности в достижении ценности и снизить уровень вероятности в воспрепятствовании этому процессу;

2. совершенствование правоприменения, «дополняющее» действенность нормативного регулирования. Если нормативная регламентация призвана обеспечить стабильность и необходимое единообразие в регулировании общественных отношений, ввести их в твердые рамки законности, то правоприменение — учет конкретной обстановки, своеобразие каждой юридической ситуации. Оптимальное сочетание правотворчества и правоприменения придает гибкость и универсальность правовому регулированию, минимизирует сбои и остановки в действии права;

3. повышение уровня правовой культуры субъектов права, которое также будет влиять на качество правового регулирования, на процесс укрепления законности и правопорядка.

Интересы человека — вот главный ориентир для совершенствования элементов механизма правового регулирования, повышение его эффективности. Выступая своего рода юридической технологией удовлетворения данных интересов, механизм правового регулирования должен быть социально ценным по своей природе, создавать режим благоприятствования осуществлению законных стремлений личности, упрочению ее правового статуса.

Дата добавления: 2017-01-14 ; Просмотров: 1839 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

2.5.3. Основные механизмы действия лекарств

Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками. Лекарственные препараты и фармгруппы изучаются будущим врачом в институте, но для глубокого понимания фармакологии требуется немало специальных знаний и опыт работы в клинике. Однако и неспециалисту полезно попытаться понять хотя бы общие принципы действия лекарств. Тогда пациент сможет вести более аргументированный диалог с врачом, что повысит эффективность их общения. Давайте попробуем разобраться, что же происходит внутри нас, когда мы принимаем лекарство?

Под действием лекарств в организме не происходит новых биохимических реакций или физиологических процессов. Большинство лекарств только стимулируют, имитируют, угнетают или полностью блокируют действие внутренних посредников, передающих сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Каждое звено механизма обратной связи участвует в регулировании функций клетки и целого организма, а, следовательно, может служить “мишенью” – биологическим субстратом – для лекарственных средств. Из двух участников реакции “лекарство + биологический субстрат” первый обычно хорошо известен, специалисты знают его структуру и свойства. О втором зачастую информация более скудная: хотя последние 10-20 лет интенсивно изучается структура и функции различных биологических субстратов, однако до полной ясности пока еще далеко.

Многие ферменты являются “мишенями” для лекарств. Лекарства могут угнетать или – реже – повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Например, угнетающими активность (ингибирующими) ферментов средствами являются ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (глава 3.9), некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат), а ложным субстратом – метилдофа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл) широко применяются в качестве понижающих артериальное давление (гипотензивных) средств (глава 3.5). Изменяя активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают лечебный эффект.

В основе фармакологического действия лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с такими “мишенями”. Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит в первую очередь от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия. Молекула лекарственного вещества в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может соединяться только с небольшим фрагментом макромолекулы рецептора. При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь (смотри главу 1.4).

Из школьного курса химии известно, что связь между двумя различными веществами может быть обратимой или необратимой, временной или прочной. Она образуется благодаря электростатическим и ван-дер-ваальсовым силам, водородным и гидрофобным взаимодействиям. Прочные ковалентные связи между лекарством и биологическим субстратом встречаются редко. Например, некоторые противоопухолевые средства за счет ковалентного взаимодействия “сшивают” соседние спирали ДНК, являющейся в данном случае субстратом, и необратимо повреждают ее, вызывая гибель опухолевой клетки.

Итак, есть сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут воспроизводить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции клеток, тканей, органов и систем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств (таблица 2.5.1).

Таблица 2.5.1. Основные принципы действия лекарственных средств (ЛС)
Вид взаимодействияМеханизм взаимодействия ЛС и рецептораЦель создания и примеры таких препаратов
Воспроизведение действия (миметический эффект, агонизм)ЛС по физико-химической структуре очень похоже на сигнальную молекулу (гормон, медиатор). Рецептор, взаимодействуя с ЛС, активирует или тормозит соответствующую функцию клетки. Таким образом, ЛС имитирует действие естественного гормона или медиатораПрепараты оказывают более выраженное, стабильное и длительное по сравнению с медиатором действие. Так действуют адрено- и холиномиметики (смотри адренергические и холинергические средства) и некоторые другие препараты
Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект, антагонизм)ЛС по структуре частично похоже на сигнальную молекулу, что позволяет взаимодействовать с рецептором, образуя над ним экран. Возникает конкурентная борьба за рецептор, в которой ЛС имеет “численное преимущество”! Поэтому естественный медиатор или гормон остается “не у дел”, и реакция не “запускается”Препараты позволяют корректировать (блокировать) физиологические реакции клетки. Примером таких препаратов являются адрено-, холино- и гистаминоблокаторы (смотри соответствующие главы)
Неконкурентное взаимодействиеМолекула ЛС связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на другом участке. При этом изменяется пространственная структура рецептора, что облегчает или затрудняет его контакт с естественным медиаторомБензодиазепины (оказывают анксиолитическое, седативное и противосудорожное действие), взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, увеличивают прочность связи ГАМК (нейромедиатор с тормозящим действием на центральную нервную систему) с ГАМК-рецепторами
Читать еще:  Повреждение вращательной манжеты левого плечевого сустава

Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов (глава 3.1, глава 3.2, глава 3.3). Цель создания подобных лекарств – получение препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин, серотонин и другие) действием, а также восполнение дефицита медиатора или гормона и, соответственно, их функций.

Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и название лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют адрено-, холино- и гистаминолитики (глава 3.2, глава 3.7, глава 3.10).

Следующий тип взаимодействия лекарства с рецептором называют неконкурентным, и в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на рядом расположенном участке, то есть действует опосредованно. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в одном рецепторном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами (глава 3.1). Соединяясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), лекарственное средство изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается лечебный эффект препаратов.

Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения. Подробнее такие эффекты будут рассмотрены, в частности, в главе 3.1, посвященной средствам, влияющим на функции центральной нервной системы.

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, но не менее важно знать, на какие физиологические процессы влияет препарат, то есть каковы его эффекты на системном уровне. Возьмем, к примеру, лекарственные средства, снижающие артериальное давление. Один и тот же результат – снижение давления – может быть достигнут разными способами:

1) угнетением сосудодвигательного центра (магния сульфат);

2) угнетением передачи возбуждения в вегетативной нервной системе (ганглиоблокаторы);

3) ослаблением работы сердца, уменьшением его ударного и минутного объемов (бета-адреноблокаторы);

6) снижением активности системы ренин-ангиотензин (ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов) и другие.

Таким образом, одни и те же фармакологические эффекты (увеличение частоты сокращений сердца, расширение бронхов, устранение боли и так далее) можно получить с помощью нескольких препаратов, имеющих различные механизмы действия.

Еще один пример – кашель. Если кашель обусловлен воспалением дыхательных путей, назначают противокашлевые средства периферического действия, причем, часто комбинируют их с отхаркивающими препаратами. Кашель у больных туберкулезом или при новообразованиях бронхов устраняют центрально действующие наркотические анальгетики (кодеин). А в детской практике в тяжелых случаях коклюша кашель лечат введением нейролептика хлорпромазина (препарат Аминазин).

Выбор лекарства, необходимого конкретному больному, осуществляет врач, руководствуясь знанием механизма действия лекарственных препаратов и обусловленных им терапевтических и побочных эффектов. Мы надеемся, что теперь вам стало понятнее, как сложен этот выбор, и какими знаниями и опытом надо обладать, чтобы правильно его сделать.

Но поскольку все органы и системы взаимосвязаны, то какие-либо изменения функции одного органа или системы вызывают сдвиги в работе других органов и систем. Кроме того, субстраты для взаимодействия могут находиться в разных органах, что также обеспечивает их взаимосвязь. Она проявляется как на физиологическом, так и на биохимическом уровнях, определяя неоднозначность и многогранность действия лекарств, наличие не только лечебного, но и побочного действия у большинства препаратов.

Так, расширение сосудов и понижение артериального давления при приеме нитроглицерина сопровождаются рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений, а также обусловленной расширением сосудов головного мозга, так называемой нитратной головной болью. Атропин, обладающий выраженными спазмолитическими свойствами, за счет своего механизма действия может нарушить отток внутриглазной жидкости, вызвав приступ глаукомы, и так далее.

На взаимодействие лекарств с биологическим субстратами, а, соответственно, и на эффекты препарата, большое влияние оказывают прием пищи, алкоголя, возраст пациента, одновременный прием других препаратов и еще ряд факторов, роль которых рассматривается в следующих главах.

Механизмы действия ЛС

Экскреция (выведение) лекарственных средств

Конечным этапом фармакокинетических процессов является экскреция ЛС и/или их метаболитов через различные выделительные органы (почки, печень, кишечник, лёгкие, кожу, слюнные, сальные, потовые, слёзные, молочные железы). Основным органом экскреции являются почки.

Механизмы экскреции ЛС в почках:

1. клубочковая фильтрация – выделение воды и низкомолекулярных ЛС (молекулярная масса ниже 50000) путём пассивной диффузии; процесс зависит от состояния микроциркуляции в почках;

2. канальцевая экскреция – выделение ЛС в проксимальных канальцах путём активного транспорта;

3. канальцевая реабсорбция – обратное всасывание ЛС в дистальных канальцах путём пассивной диффузии.

Экскреция ЛС печенью – выделение ЛС с желчью в кишечник, при этом часть ЛС выводится с калом, а часть ЛС после воздействия ферментов кишечника обратно всасывается в кровь (печёночно-кишечная циркуляция).

Экскреция ЛС лёгкими — выведение в основном газообразных ЛС и этилового спирта.

Факторы, изменяющие эффект лекарственных средств:

1. Физиологические факторы:

— возраст (дети и пожилые больные);

— пол (женщины, особенно во время беременности, могут быть более чувствительны к ЛС);

— хронестезия — циклические изменения чувствительности биологических систем организма к ЛС (циркадианные изменения — в течение суток; циркатригентантные — в течение месяца; цирканнуальные — в течение года);

— хронергия — изменения биологических системных эффектов (например, эффективности препаратов), подчиняющиеся определённому ритму; учёт хронергии позволяет определить время достижения оптимального эффекта (например, гормональных препаратов) при минимальном риске возникновения побочных явлений.

2. Особенности индивидуальной фармакокинетики ЛС.

3. Время введения ЛС в зависимости от приёма и характера пищи, влияния факторов внешней среды.

4. Генетические факторы, влияющие на биологическую усвояемость и эффективность ЛС.

5. Лекарственное взаимодействие при приёме нескольких препаратов.

6. Сопутствующие патологические изменения в органах (печень, почки, ЖКТ).

7. Чувствительность больного к ЛС.

8. Приверженность больного лечению.

Фармакодинамика– основной раздел фармакологии, изучающий особенности действия ЛС на организм человека.В рамкахклинической фармакодинамики изучаются механизмы действия ЛС, принципы их дозирования, избирательность действия ЛС и т.д.

Виды действия ЛС на организм:

1. В зависимости от места приложения ЛС:

1. системное (генерализованное) действие – адреналин, атропин и др.;

2. органоспецифическое действие – слабительные, мочегонные и др.

2. В зависимости от способа применения и особенностей всасывания в кровь:

1. местное действие (лидокаин аэрозоль);

2. резорбтивное действие (лидокаин в/м):

— прямое действие (теофиллин);

— опосредованное, непрямое (сальбутамол); как вариант – рефлекторное действие (горчичники).

3. В зависимости от характера изменений в органах и тканях:

1. обратимое действие (большинство лекарств);

2. необратимое действие (цитостатики).

4. В зависимости от оказываемого эффекта:

1. главное действие (терапевтический эффект);

2. побочное действие.

Эти действия в зависимости от цели терапии могут меняться местами.

5. В зависимости от широты спектра фармакологического эффекта:

1. неспецифическое действие (витамины, глюкоза, адаптогены);

2. специфическое действие:

Действие лекарственных веществ на организм:

Основные характеристики действия ЛС:

3. время действия препарата:

латентный период действия – это время с момента приёма ЛС до начала его терапевтического действия (короткий период – допамин, лидокаин, нитроглицерин; длительный период – спиронолактон, кризанол и др.);

период максимального действия – время, в течение которого в максимальной мере проявляется терапевтический эффект;

время удержания эффекта – показатель, определяющий частоту и длительность приёма препарата;

время последействия ЛС – это время после прекращения приёма ЛС, в течение которого в организме сохраняются функциональные изменения, вызванные действием препарата;

4. быстрота наступления эффекта, его сила и продолжительность (зависит от скорости введения, количества ЛС и функционального состояния организма или органов).

Основные механизмы действия ЛС:

1. прямое химическое (цитотоксическое) воздействие – непосредственное взаимодействие ЛС с внутриклеточными молекулами или ионами, приводящее чаще к нарушению функции клеток (антибиотики, противовирусные препараты, цитостатики, антациды);

2. физико-химическое действие на мембраны клеток – изменение или блокирование электрофизиологической активности мембран нервных и мышечных клеток (антиаритмические и противосудорожные препараты, местные анестетики, средства для наркоза);

Читать еще:  Полезные свойства и действие

3. действие на специфические ферменты – влияние ЛС на активность различных ферментов (индукторы ферментов – фенобарбитал; ингибиторы ферментов — антихолинэстеразные препараты: прозерин, физостигмин, галантамин);

4. действие через специфические рецепторы – взаимодействие ЛС с рецепторами (мембранными, цитозольными, ядерными):

— агонисты – действуют подобно медиаторам организма, т.е. стимулирующие активность рецепторов;

— антагонисты – препятствуют взаимодействию с рецептором эндогенных и экзогенных агонистов или блокирующие рецепторы;

— вещества, обладающие одновременно свойствами агониста и антагониста.

Факторы, влияющие на действие лекарств:

1. пол (женщины более чувствительны к ЛС во время беременности);

2. возраст (наиболее чувствительны к ЛС новорождённые, дети младшего возраста, пожилые люди);

3. генетические факторы (исследование влияния генетических факторов на чувствительность организма к лекарственным веществам — основная задача специальной области фармакологии – фармакогенетики);

4. функциональное состояние организма (наличие сопутствующих заболеваний изменяет действие ЛС);

5. суточные ритмы (зависимость фармакологического эффекта от суточного ритма изучает хронофармакология; действие ЛС и их токсичность зависят от суточного и сезонного ритмов);

6. алкоголь и табакокурение (влияют на биотрансформацию ЛС).

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Учись учиться, не учась! 10695 — | 8040 — или читать все.

188.64.174.65 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Эффективность правового регулирования: понятие, условия, критерии оценки.

Эффективность механизма правового регулирования – соотношение между результатом правового регулирования и стоящей перед ним целью. Если предписания, установленные в нормах права, реализовались в правомерном поведении, тогда можно считать, что механизм правового регулирования достаточно эффективен.

Эффективная реализация правовых норм возможна лишь при условии их соответствия требованиям нравственности и закономерностям развития национально ориентированных регулируемых отношений. При выполнении этого требования основная масса населения соблюдает законы, даже не имея сведений об их конкретном содержании. Сложившаяся социальная среда может стимулировать или блокировать действие предписаний.

Критерии:

Критерии эффективности механизма правового регулирования можно дифференцировать на общие и специальные.

Общесистемные критерии отражают качество системообразующих внутренних связей механизма правового регулирования. К общесистемным критериям эффективности механизма правового регулирования можно отнести: 1) устойчивость системы правового регулирования; 2) мобильность системы правового регулирования; 3) взаимообеспеченность системы правового регулирования; 4) непротиворечивость, беспробельность и полноту системы правового регулирования.

Специальные критерии выражаются в критериях качества отдельных элементов механизма правового регулирования. К специальным критериям эффективности механизма правового регулирования относятся: а) качество нормы права, б) качество юридического факта, в) качество акта реализации, г) качество акта применения.

Критериями качества нормы права являются: 1)лаконичный, доступный и грамотный язык изложения, надлежащий стиль изложения юридической нормы, а также структурная целостность и законченность нормы права; 2) полнота установления и выражения юридической нормы; 3) адекватность нормы права по содержанию и по форме; 4) оптимальность средств правового регулирования, закрепленных в норме права; 5) гибкость нормы права; 6) адекватность содержания нормы права фактическому статусу субъекта.

К критериям качества юридического факта относятся: 1) четкость юридического факта; 2) точность данной правовой категории; 3) полнота юридического факта.

К критериям качества акта реализации можно отнести: 1) стабильность акта реализации; 2) целесообразность определяемой дефиниции; 3) разумность акта реализации; 4) ясность акта реализации.

Среди критериев качества акта применения можно обозначить его: 1) оптимальность; 2) профессиональность; 3) рациональность; 4) реальную реализуемость; 5) адекватность.

Условия определяется как обстоятельство, от которого что-нибудь зависит, и как обстановка, в которой что-нибудь происходит. Следует выделять условия внутренние и внешние, специальные и общие. Внутренние условия тождественны критериям эффективности механизма правового регулирования. Внешние условия представлены уровнем общественного правосознания, правовой культуры, степенью правовой информированности граждан, процессами политической, экономической, общественной жизни, уровнем законности, правопорядка, успешностью работы государственных систем и иными факторами среды, внешними по отношению к механизму правового регулирования.

В современных условиях можно выделить следующие пути повышения эффективности правового регулирования:

1) совершенствование правотворчества, в процессе которого в нормах права (с учетом высокого уровня законодательной техники) наиболее полно выражаются общественные интересы и те закономерности, в рамках которых они будут действовать.

Нужно создавать с помощью соответствующих юридических и информационных средств такое положение, когда закон выгоднее соблюдать, чем нарушать. Кроме того, важно усилить юридическую гарантированность правовых средств, т. е. повысить уровень вероятности в достижении ценности и снизить уровень вероятности в воспрепятствовании этому процессу;

2)совершенствование правоприменения «дополняет» действенность нормативного регулирования. Если нормативная регламентация призвана обеспечить стабильность и необходимое единообразие в регулировании общественных отношений, ввести их в твердые рамки законности, то правоприменение — учет конкретной обстановки, своеобразие каждой юридической ситуации. Оптимальное сочетание правотворчества и правоприменения придает гибкость и универсальность правовому регулированию, минимизирует сбои и остановки в действии права;

3) повышение уровня правовой культуры субъектов права также будет влиять на качество правового регулирования, на процесс укрепления законности и правопорядка.

Недостаточная эффективность механизма правового регулирования объясняется: а) неправильным определением целей правового регулирования; б) выбором неадекватных средств правового воздействия; в) недостаточно квалифицированным использованием этих средств, т.е. неэффективной реализацией права. Вместе с тем механизм правового регулирования имеет пределы своего действия, так как зависит не только от собственно юридических возможностей данного механизма, но и от уровня развития экономики, социальных факторов, условий духовно-культурной сферы, информационных технологий, менталитета общества и т.д.

Типовые механизмы действия лекарств

СОДЕРЖАНИЕ

Глава 1 Основы общей и клинической фармакологии
Глава 2 Лекарственная терапия ишемической болезни сердца
Глава 3 Лекарственная терапия артериальной гипертонии
Глава 4 Лекарственная терапия нарушений сердечного ритма и проводимости
Глава 5 Лекарственная терапия сердечной недостаточности
Глава 6 Лекарственная терапия пневмоний
Глава 7 Лекарственная терапия бронхиальной астмы
Глава 8 Лекарственная терапия язвенной болезни
Глава 9 Лекарственная противовоспалительная терапия
Указатель лекарственных препаратов


Посвящается 200-летию Военно-медицинской академии и кафедры

патологии и терапии

ПРЕДИСЛОВИЕ

Настоящее издание посвящено вопросам основных патологических состояний, встречающихся у больных в деятельности врача общей практики и терапевта — ишемической болезни сердца, артериальной гипертонии, нарушений сердечного ритма, сердечной недостаточности, пнев­монии, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и двенадцати­перстной кишки, воспалительных заболеваний.

Пособие содержит основные сведения по вопросам общей и кли­нической фармакологии, необходимые для более глубокого пони­мания освещаемых проблем медикаментозного лечения заболеваний внутренних органов. В главах, посвященных лекарственной терапии при вышеназванных заболеваниях, содержатся материалы, отража­ющие представления об их этиологии, патогенезе, целях и принци­пах лечения. Даются клинико-фармакологические характеристики используемых лекарственных средств с описанием групп препара­тов и отдельных их представителей. Изложены современные взгля­ды на дифференцированный и индивидуальный подходы к назначению фармакологических средств, критерии эффективности их применения, соответствующие материалы консенсусов и стандартов диагностики и лечения. Приведены необходимые для использования в этом процессе классификации заболеваний.

В приложении для облегчения выписки рецептов в алфавитном порядке перечислены описанные в пособии препараты, даны их латинские названия и формы выпуска.

ОСНОВЫ ОБЩЕЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

Прежде чем обсуждать частные вопросы применения лекарств при различной патологии, целесообразно вспомнить основные положения общей и клинической фармакологии, составляющие фундаменталь­ную основу, на которой базируется подход к лекарственной терапии в целом. Эти знания ее дают врачу необходимую уверенность и гибкость в различных, часто весьма нестандартных клинических ситуациях, ког­да имеющиеся жесткие схемы лечения оказываются бесполезными.

Клиническая фармакология — наука, изучающая взаимодействие ле­карственных средств (лекарственных препаратов) с организмом че­ловека. Наряду с экспериментальной фармакологией, она является частью медицинской фармакологии науки о веществах, используе­мых для предупреждения, диагностики и лечения заболеваний.

Клиническая фармакология изучает фармакодинамику -действие ле­карств на организм, и (фармакокинетику — действие организма на введен­ное лекарство, его всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Важной областью клинической фармакологии является терапевтическая оценкa лекарственных средств в ходе клинических испыта­ний, наблюдений и многоцентровых контролируемых исследований, которые позволяют установить эффективность и переносимость кон­кретных лекарств, степень их влияния на качество жизни и прогноз при различных заболеваниях, чем во многом определяется клини­ческая ценность препарата.

Лекарственное средство — химическое вещество или продукт, пред­назначаемый для изменения или исследования физиологических и па­тологических процессов в организме на благо реципиента.

Лeкарственный препарат — это лекарственное средство в определен­ной лекарственной форме, которая должна обеспечивать эффективное действие при данном пути введения. Одно и то же лекарственное сред­ство может быть представлено в различных препаратах.

Помимо патентованного (коммерческого) названия, каждый лекарственный препарат имеет международное, принятое в фармакопеях различных стран и используемое при построении классификации лекарственных средств. Понятно, что коммерческих наименований препаратов намного больше числа самих лекарственных средств, поэтому на упаковке лекарства, как правило, указываются оба названия, а в инструкциях к применению препа­рата — и его полное химическое название. В коммерческое назва­ние, помимо атрибутов фирмы, нередко вводятся указания на длительность действия (“ретард”, “лонг”, “ленте”, “SR”,”XR”,”XL”) или дозировку (“сустак-форте”, “сустак-мите”, “изоптин-120”, “бисептол-480”).

ФАРМАКОДИНАМИКА

Действие лекарства на организм определяется его свойства­ми и в первую очередь — механизмом, через который реализуется лечебный эффект.

Типовые механизмы действия лекарств

Подавляющее большинство лекарственных средств действуют, связываясь с разнообразными рецепторами, и лишь некоторые лекарства имеют нерецепторный механизм действия.

I. Рецепторные взаимодействия

Воздействие на активный центр рецептора с имитацией или бло­кированием действия естественного агониста (средства, воздействующие на вегетативную нервную систему, на потенциалзависимые и лигандзависимые каналы).

Читать еще:  Показания к приёму

Конформационные сдвиги регуляторных участков рецептора, из­меняющие его чувствительность к естественным лигандам — аллостерическое взаимодействие с рецептором (бензодиазепины, сер­дечные гликозиды).

Подавление или активация внеклеточных или внутриклеточных ферментов (антихолинэстеразные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и моноаминооксидазы).

Взаимодействие с геномом (стероидные гормоны и их аналоги, ви­тамины А и D).

II. Нерецепторные взаимодействия

Нарушение структуры макромолекул (противоопухолевые средства, иммунодепрессанты, антибиотики, антисептики).

Конкурентная блокада образования эндогенных соединений (антиметаболиты).

Субстратное усиление (леводопа).

Прямое взаимодействие с эндогенными и экзогенными соединени­ями (антациды, хелатообразующие соединения, некоторые антидоты).

Рецепторы — это белковые молекулы сложной конфигурации, рас­положенные на мембранах клеток, внутри- или внеклеточно. При об­ратимом связывании рецепторов с эндогенными лигандами (специ­фичными для них веществами-регуляторами) в клетках, органах и тканях организма возникают определенные функционально-метабо­лические сдвиги.

Мембранные рецепторы состоят из 2 частей, доменов — лигандсвязывающего и эффекторного (исполнительного). Последний домен мо­жет непосредственно взаимодействовать с эффекторными структура­ми, однако чаще это происходит через посредников-трансдукторов, которые обеспечивают дальнейшую передачу сигнала к первичным или вторичным эффекторам. осуществляющим функционально-мета­болические реакции. Наиболее типичным примером такой сложной рецепторной системы является цепочка: рецептор —> G-белок (трансдуктор) —> аденилатциклаза (первичный эффектор) —> цАМФ (вторич­ный мессенджер) —> протеинкиназа А (вторичный эффектор).

Рецепторы способны связываться и с веществами экзогенного происхождения (лекарствами), если их структура напоминает строение эндогенного лиганда. Результаты такого связывания могут быть различными.

По своему влиянию на рецепторы лекарства разделяются на 3 типа:

агонисты при связывании с рецептором активируют его и вызывают эффекты, присущие естественным лигандам (стимулирующие влияния);

антагонисты, связываясь с рецептором не активируют его, но пре­пятствуют действию естественных лигандов (блокирующие или ингибирующие влияния);

агонисты-антагонисты обладают слабым стимулирующим влиянием на рецепторы, но при этом блокируют действие эндогенных активаторов.

Очень часто, но не всегда точно, используют различные синонимы этих понятий, например агонисты называются стимуляторами (бета-адреностимуляторы) или миметиками (холиномиметики), а антагонисты обозначаются, как блокаторы (бета-адреноблокаторы), литики (холинолитики) или ингибиторы (ингибиторы протонной помпы).

Лекарства-антагонисты разделяются на обратимые (конкурентные) и необратимые (неконкурентные). Последние, прочно связываясь рецеп­торами, исключают конкуренцию естественного лиганда за рецептор, что способствует большей длительности действия, так как для восста­новления функции требуется время на синтез новых рецепторов.

Особенности рецепторного взaимодействия

Рецепторное взаимодействие несет в себе ряд характеристик и осо­бенностей, о которых следует помнить.

Аффинитет способность лиганда к связыванию с рецептором (степень сродства с ним). Чем выше аффинитет, тем выше связывание с рецептором при тех же копнет рациях лекарства. Это свойство играет важную роль при конкуренции лекарств за общий рецептор.

Активность — оценивается по концентрации (БС50) или дозе (HD50) лекарства, требуемой для получения эффекта, равного половине (50%) максимального. Активность зависит от аффинитета ле­карства и ответной реакции рецепторов.

Эффективность (максимальная эффективность) — сила фармако­логического действия, зависящая не от активности, а от особенностей взаимодействия с рецепторами и работы пострецепторных механиз­мов (вторичных посредников, регуляторов и т.д.). Высокая активность не означает достаточной эффективности (т.е. максимальной силы дей­ствия). Максимальная эффективность обозначает предел, за которым дельнейшее увеличение дозы не вызовет прироста ответной реакции.

Селективность — избирательность действия лекарства. Нередко она обусловлена преимущественным связыванием только с опреде­ленным типом (подтипом) рецепторов. Чем выше селективность пре­парата, тем меньше следует ожидать побочных эффектов в ходе его приема. Например: селективные бета-2-адреномиметики вызывают бронходилатацию, не оказывая при этом стимулирующего влияния на бета-1-рецепторы сердца, а кардиоселективные (бета-1-селектив­ные) адреноблокаторы при выраженном воздействии на миокард обладают минимальным угнетающим влиянием на бета-2-рецепторы бронхов и сосудов. Следует, однако, заметить, что избиратель­ность многих лекарств относительна и уменьшается при существен­ном увеличении дозы или при кумуляции в ходе длительного приема.

Регуляция деятельности рецепторов

Десенситизация — механизм ауторегуляции, заключающийся в ос­лаблении действия лекарства при повторном приеме. Она может раз­виваться в различные сроки от начала приема лекарств (от несколь­ких минут до нескольких дней) и опосредоваться различными меха­низмами. Эти механизмы включают: обратимое погружение комп­лекса лиганд-рецептор в цитоплазму, уменьшение количества рецеп­торов в клетке, наконец, пострецепторные изменения активности вторичных посредников и эффекторов.

Сенситизация — усиление действия агонистов соответствующих ре­цепторов. Наблюдается после продолжительного использования ан­тагонистов, физической или фармакологической денервации органа.

Феномены сенситизации и десенситизации лежат в основе ряда клинических феноменов, затрудняющих фармакологическое лечение, и вызывающих связанные с ним осложнения.

Дата добавления: 2016-11-18 ; просмотров: 1367 | Нарушение авторских прав

Действие права

Понятие, механизм и эффективность действия права

Действие права — это совокупность всех форм проявления его юридической силы. Под юридической силой права имеется в виду официальная, государственно-властная общеобязательность и самих норм права, и принятых на их основе правовых актов, отдельных правовых норм, и права в целом как системы норм.

Понятие действия права, действия составляющих его норм выражает динамику права, процесс его реального регулятивного воздействия на уже урегулированные общественные отношения. Это динамичное состояние права, право в действии является, по сути своей, той целью, ради которой в результате правоустановительной деятельности официально формулируется, текстуально выражается и документально (в соответствующих актах) закрепляется право в статике, “право в книгах”.

Динамика права и статика права — два тесно взаимосвязанных состояния и два взаимодействующих аспекта бытия права как особого социального регулятора. С одной стороны, само официальное установление права в его статике (в виде системы правовых норм, т.е. того, что общеобязательно в данном государстве) осуществляется на основе и в соответствии с действующим правом, в рамках и в форме регулятивного проявления его юридической силы. С другой стороны, право действует в тех формах и сферах, которые закреплены в статичном праве, “праве в книгах”.

Статика и динамика права выступают как две взаимосвязанные, дополняющие и предполагающие друг друга стадии (и формы проявления) единого процесса правовой регуляции: чтобы право действовало как регулятор, оно сперва должно быть установлено как регулятор. Правоустановление (установление права в его статике) представляет собой исходную стадию правового регулирования — правовое регулирование в его абстрактно-общей форме, не конкретизирующей регулятивно-правовое значение норм применительно к конкретному поведению конкретного лица в конкретных условиях. Действие права (право в его динамике) — это завершающая стадия правового регулирования, правовое регулирование в его предельно конкретизированной форме — в виде конкретизации общего регулятивно-правового значения абстрактной нормы применительно к конкретному поведению конкретного лица в конкретных условиях.

Обе эти стадии и формы правовой регуляции — и абстрактная и конкретная формы правовой регуляции, т.е. и право в статике, и право в действии, — имеют один и тот же механизм правового регулирования в виде юридико-логической конструкции нормы права. Право действует (т.е. в конкретной форме воздействует на конкретное общественное отношение) по той же нормативно-регулятивной схеме, по которой в абстрактной форме им уже урегулированы соответствующие типы общественных отношений.

Механизм действия права — это механизм абстрактновсеобщей правовой регуляции, конкретизированный и индивидуализированный применительно к конкретно-определенному случаю (и форме) проявления юридической силы действующего права.

Эта индивидуально-определенная (персонально-адресная) конкретизированность нормативного механизма действия права означает, что абстрактное правовое содержание всех трех системных элементов нормы (диспозиции, гипотезы и санкции) должно быть адекватным образом конкретизировано применительно к данному определенному случаю действия права.

Основная регулятивная функция механизма действия права и юридико-логический смысл действия права в целом состоят в том, чтобы наличную абстрактно-общую норму статичного права, т.е. общее правило для общего случая, надлежащим образом преобразовать в актуальную “казусную” норму, т.е. в конкретное правило для конкретного случая.

Если исходная стадия правовой регуляции представляет собой движение от конкретных эмпирических объектов регуляции — через их типологизацию — к установлению искомых абстрактных норм права, то действие права осуществляется по той же юридико-логической схеме (модели), но в обратном порядке: от абстрактных норм права — через их индивидуализацию — к конкретным эмпирическим объектам. Такова диалектика единства, различения и взаимодействия исходной абстрактной формы и конечной конкретной формы правовой регуляции и вместе с тем — права в статике и права в динамике.

Существенной обобщающей характеристикой действующего права является эффективность действия права.

Эффективность действия права — это меры (степень) достижения правовых целей действующего законодательства в различных сферах правовой регуляции.

Показатель эффективности действующего права представляет собой соотношение между последствиями реализации норм законодательства (т.е. результатами их действия) и правовыми целями этих норм [1] .

В процессе действия и реализации норм права решаются и находят свое удовлетворение различные экономические, социальные, политические и другие неправовые цели, задачи, интересы и потребности, являющиеся объектами правовой регуляции. Право содействует осуществлению и удовлетворению таких неправовых целей, интересов и потребностей не прямо и непосредственно, а опосредованно — во всеобщей правовой форме. Поэтому право не следует превращать в средство и инструмент экономики, политики, идеологии и т.д. и об эффективности действия права судить по степени достижения соответствующих экономических, политических, идеологических и иных неправовых целей.

Эффективность действующего права зависит от множества объективных и субъективных факторов — социальных, экономических, идеологических, юридических и т.д. К числу важных юридических факторов эффективности действия права относятся: правовое качество (правовой характер) действующего законодательства; степень его социальной обусловленности и легитимированности (учет, правовое согласование и компромисс интересов различных социальных слов, групп и т.д.; учет общественного мнения); уровень правосознания и юридической культуры граждан и должностных лиц; общее состояние законности и правопорядка в обществе, особенно в сфере правоприменительной деятельности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector