1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Особенности работы миорелаксантов

Применение миорелаксантов в лечении остеохондроза позвоночника

Краткое содержание: Миорелаксанты — это препараты, угнетающие активность центральной нервной системы и обладающие общим седативным и расслабляющим эффектом для костно-мышечного аппарата. Целями приема таких препаратов являются снятие спазмов скелетных мышц, снижение болевых симптомов и увеличение подвижности пораженных мышц.

Применение миорелаксантов в лечении остеохондроза позвоночника

Что такое миорелаксанты?

Миорелаксанты — это препараты, угнетающие активность центральной нервной системы и обладающие общим седативным и расслабляющим эффектом для костно-мышечного аппарата. Целями приема таких препаратов являются снятие спазмов скелетных мышц, снижение болевых симптомов и увеличение подвижности пораженных мышц. Миорелаксанты, на самом деле, являются не классом медицинских препаратов, а скорее группой различных медикаментов, обладающих общим седативным эффектом.

Миорелаксанты очень часто назначают при острой боли в спине, нередко в сочетании с обезболивающими: безрецептурными или отпускаемыми по рецепту. Как правило, миорелаксанты прописываются на короткое время для снятия боли в пояснице или шее, вызванной мышечными спазмами. Подобные препараты обычно применяют от нескольких дней до нескольких недель, но иногда врачи назначают их и при хронической боли в шее или спине.

Бывает, что первый миорелаксант, назначенный врачом, не работает так, как нужно, так что может появиться необходимость найти ему замену. Существует очень мало исследований о том, какие миорелаксанты наиболее эффективны, так что выбор препарата зависит от таких факторов как индивидуальная реакция на препарат, личные предпочтения, риск привыкания, сочетаемость с другими препаратами и побочные эффекты.

Важно понимать, что любые медицинские препараты, в т.ч. и миорелаксанты, относятся к вспомогательными методам лечения боли в шее и спине. Они являются всего лишь одним элементом обширного лечебного плана, который может также включать покой, курс лечебной гимнастики и медицинского массажа, безнагрузочное вытяжение позвоночника, гирудотерапию, исправление осанки и другие методы.

Как уже было упомянуто выше, миорелаксанты скорее воздействуют на мозг, чем непосредственно на мышцы. Распространенные побочные эффекты от приема миорелаксантов включают сонливость и запор. Сонливость нужно принимать во внимание, когда речь идет о работе или вождении автомобиля, при этом тот же эффект может быть даже полезен по ночам, если человек плохо спит из-за боли.

Если прием данных препаратов вызывает у Вас проблемы, важно уведомить об этом доктора. Все миорелаксанты работают немножко по-разному, так что, вероятно, врач поменяет один препарат на другой, который подойдет Вам больше.

Использование миорелаксантов при боли в спине

В медицинской литературе существует ряд исследований, доказывающих эффективность миорелаксантов при лечении острой боли в шее и спине на короткий срок (до одной — двух недель). Миорелаксанты могут поспособствовать восстановлению пациента, блокируя болевые ощущения.

Обычно миорелаксанты используют в следующих случаях:

При мышечных спазмах

Мышечные спазмы возникают тогда, когда мышца (или группа мышц) внезапно сжимается, что провоцирует сильную боль. Когда такое происходит в спине или шее, это зачастую бывает вызвано поднятием тяжелого предмета или резким поворотом тела, приводящими к растяжению мышц. Миорелаксанты в таких случаях прописывают вместе с обезболивающими, чтобы ослабить спазмы.

Неотложная помощь

При оказании неотложной помощи медикам важно определить, вызвана ли боль в спине или в шее серьезной проблемой. Если боль не связана с серьезными состояниями, к примеру, с нестабильным переломом или опухолью, пациенту могут прописать прием миорелаксантов и обезболивающих на короткое время для лечения болезненного растяжения мышц, связок или сухожилий.

После операции на позвоночнике

Миорелаксанты часто назначают после операции, даже когда боль ослабла. В некоторых случаях, мышечные спазмы могут появиться в тех частях тела, которые расположены довольно далеко от области операции. Миорелаксанты нередко дают в больницах и назначают пациентам в первые дни и недели после выписки. Назначения врача и инструкции, приложенные к препаратам, должны тщательно соблюдаться. Полезно заранее обсудить, как нужно принимать препараты: по графику, чтобы не допустить появления боли, или же только тогда, когда они нужны. Может помочь раздельный, а не одновременный прием обезболивающих и миорелаксантов, поскольку в этом случае на организм всегда будет воздействовать какой-то препарат, и боль не станет слишком сильной, когда действие препарата закончится.

Во время физиотерапии

Миорелаксанты могут назначить и тогда, когда пациент начинает новую физиотерапевтическую программу. Прием миорелаксантов может улучшить подвижность пациента, снизить тревогу, связанную с необходимостью выполнения упражнений, и уменьшить вероятность обострений боли от мышечных спазмов.

Миорелаксанты могут помочь временно облегчить боль в пояснице. Некоторые исследования указывают, что прием анальгетиков в сочетании с миорелаксантами оказывается эффективнее, чем прием только анальгетиков.

Сомнения врачей в эффективности использования миорелаксантов

Несмотря на то, что миорелаксанты прописывают очень часто, обоснованность их использования в медицинском сообществе ставится под сомнение.

Возрастающая частота назначения данных препаратов ставит вопросы о злоупотреблении, побочных эффектах и ограниченных доказательствах их эффективности — особенно при постоянном приеме для лечения хронической боли в шее и спине.

На самом деле, результаты исследований о миорелаксантах неоднозначны. Ряд исследований и аналитических работ находят, что миорелаксанты оказываются эффективнее плацебо при не специфической острой боли в пояснице в краткосрочной перспективе.

Тем не менее, результаты других исследований показывают, что пациенты, обратившиеся за неотложной медицинской помощью при боли в спине, не испытывали никаких дополнительных положительных эффектов от приема миорелаксантов.

Распространенные риски и побочные эффекты от приема миорелаксантов

Миорелаксанты могут помочь ослабить острую боль в спине, однако пациенты должны быть осведомлены о потенциальных проблемах, связанных с их использованием. При приеме некоторых препаратов, к примеру, каризопродола и диазепама, повышены риски злоупотребления препаратами и появления зависимости.

Чтобы снизить риски, врача нужно обязательно проинформировать об имеющихся у Вас медицинских проблемах, например, заболеваниях печени, миастении, эпилепсии и других состояниях и заболеваниях. Женщины должны известить врача, если они беременны, кормят грудью или планируют беременность.

Злоупотребление

Миорелаксанты обычно прописывают в самом начале лечения боли в спине на короткий срок. Одна из причин короткого курса состоит в том, что существует потенциальный риск зависимости и злоупотребления приемом миорелаксантов. Миорелаксанты должны храниться в том месте, где их не найдут гости и дети. Делиться такими препаратами с другими людьми незаконно;

Взаимодействие с антигистаминными (противоаллергическими) препаратами

Необходимо избегать сочетанного приема миорелаксантов и антигистаминных препаратов. Замечено, что сочетание таких препаратов увеличивает количество вызовов скорой помощи у пожилых пациентов;

Взаимодействие с алкоголем

Прием алкоголя вместе с приемом миорелаксантов может быть чрезвычайно опасным. Седативный эффект препаратов усиливается алкоголем, и такое сочетание в ряде случаев оказывается фатальным;

Аллергические реакции

Нельзя повторно принимать препарат, если у Вас в прошлом наблюдалась аллергическая реакция на него, даже если она не была выраженной. Симптомы аллергической реакции включают отек горла или конечностей, проблемы с дыханием, крапивницу и скованность в груди;

Сонливость

Поскольку миорелаксанты расслабляют все тело, они, как правило, вызывают сонливость и чувство легкого опьянения. В результате, вождение автомобиля и принятие важных решений при использовании миорелаксантов могут быть небезопасными. Миорелаксанты зачастую рекомендуют принимать вечером из-за их седативного эффекта. Важно правильно рассчитать время приема подобных препаратов. Если миорелаксант, действие которого длится 12 часов, принять в 10 часов вечера, лучше не садиться за руль в 7 часов утра. В такой ситуации подойдет миорелаксант с более коротким периодом действия;

Прекращение приема

Резкое прекращение приема миорелаксанта может оказать негативное воздействие на состояние пациента. Поэтому врачи советуют постепенное снижение дозировок.

Другие серьезные побочные эффекты включают проблемы с дыханием, головокружение и слабость, проблемы со зрением, спутанность сознания, тошноту, задержку мочи и запор. При появлении серьезных побочных эффектов необходимо сразу же связаться с врачом.

Вышеперечисленное не является полным списком потенциальных рисков, осложнений и побочных эффектов от приема миорелаксантов. Пациенту рекомендуется обсудить этот вопрос со своим врачом и фармацевтом, опираясь на индивидуальные особенности организма пациента и общее состояние его здоровья.

Учитывая, что при лечении мы используем безнагрузочное вытяжение позвоночника, мы отменяем прием миорелаксантов у наших пациентов, так как защитное напряжение мышц важно при лечении остеохондроза.

В связи с низкой эффективностью данного препарата, большими побочными эффектами и развитием сонливости и привыкания, мы не рекомендуем данный препарат для использования у пациентов с остеохондрозом. Однако, после операций и травм позвоночника краткосрочное применение данного препарата возможно, а развитие седативного эффекта в данном случае имеет положительный эффект, так как пациент не может вести активный образ жизни и вынужден соблюдать постельный режим.

Данные препараты нельзя применять самостоятельно без консультации врача.

Статья добавлена в Яндекс Вебмастер 2018-01-23 , 17:49.

Мышечные релаксанты:классификация, механизм действия, препараты

Мышечные релаксанты или миорелаксанты — это препараты, приводящие к расслаблению поперечно-полосатых мышц.

Классификация миорелаксирующих веществ.

Общепринятой является классификация, в которой миорелаксанты разделяют на центральные и периферические. Механизм действия этих двух групп различается уровнем воздействия на синапсы. Центральные мышечные релаксанты влияют на синапсы спинного и продолговатого мозга. А периферические — непосредственно на синапсы, передающие возбуждение мышце. Кроме вышеперечисленных групп существует классификация, разделяющая миорелаксанты в зависимости от характера воздействия.

Центральные миорелаксанты не получили распространения в анестезиологической практике практике. А вот препараты периферического действия активно применяются для расслабления скелетной мускулатуры.

  • деполяризующие миорелаксанты;
  • антидеполяризующие миорелаксанты.

Существует также классификация по длительности действия:

  • ультракороткие — действуют 5-7 минут;
  • короткие — менее 20 минут;
  • средние — менее 40 минут;
  • длительного действия — более 40 минут.
Читать еще:  Особенности и целебные свойства

Ультракороткими являются деполяризующие миорелаксанты: листенон, сукцинилхолин, дитилин. Препараты короткого, среднего и длительного действия в основном недеполяризующие миорелаксанты. Короткодействующие: мивакуриум. Среднего действия: атракуриум, рокурониум, цисатракуриум. Длительного действия: тубокурорин, орфенадрин, пипекуроний, баклофен.

Механизм действия миорелаксантов.

Недеполяризующие миорелаксанты еще называют недеполяризующими или конкурентными. Это название полностью характеризует их механизм действия. Миорелаксанты недеполяризующего типа конкурируют с ацетилхолином в синаптическом пространстве. Они тропны к одним и тем же рецепторам. Но ацетилхолин под воздействием холинэстеразы в считанные милисекунды разрушается. Поэтому он неспособен конкурировать с мышечными релаксантами. В результате такого действия ацетилхолин не способен воздействовать на постсинаптическую мембрану и вызвать процесс деполяризации. Цепь проведения неврно-мышечного импульса прерывается. Мышца не возбуждается. Чтобы прекратить блокаду и восстановить проводимость нужно ввести антихолинэстеразные препараты, например, прозерин или неостигмин. Эти вещества разрушат холинэстеразу, ацетилхолин не будет распадаться и сможет конкурировать с миорелаксантами. Предпочтение будет отдаваться естественным лигандам.

Механизм действия деполяризующих мышечных релаксантов заключается в создании стойкого деполяризующего эффекта, длящегося около 6 часов. Деполяризованная постсинаптическая мембрана неспособна принимать и проводить нервные импульсы, цепь передачи сигнала мышце прерывается. В данной ситуации использование антихолинэстеразных препаратов в качестве антидота будет ошибочным, так как накапливающийся ацетилхолин будет вызывать дополнительную деполяризацию и усиливать нейромышечную блокаду. Деполяризующие релаксанты имеют в основном ультракороткое действие.

Иногда миорелаксанты сочетают в себе действия деполяризующих и конкурентных групп. Механизм этого явления неизвестен. Предполагают, антидеполяризующие миорелаксанты имеют последействие, при котором мышечная мембрана приобретает стойкую деполяризацию и становится нечувствительной на некоторое время. Как правило — это препараты более длительного действия

Применение миорелаксантов.

Первыми миорелаксантами были алкалоиды некоторых растений, или кураре. Затем появились их синтетические аналоги. Не совсем правильно называть все мышечные релаксанты курареподобными веществами, так как механизм действия некоторых синтетических препаратов отличается от такового у алкалоидов.

Основной областью применения мышечных релаксантов стала анестезиология. В настоящее время клиническая практика не может обойтись без них. Изобретение этих веществ позволило вделать огромный скачок в области анестезиологии. Миорелаксанты позволили снизить глубину наркоза, лучше контролировать работу систем организма, создали условия для внедрения эндотрахеального наркоза. Для большинства операций основным условием является хорошее расслабление поперечно-полосатых мышц.

Влияние миорелаксантов на работу систем организма зависит от селективности воздействия на рецепторы. чем селективней препарат, тем меньше побочных действий со стороны органов он вызывает.

В анестезиологии применяются следующие мышечные релаксанты: сукцинилхолин, дитилин, листенон, мивакуриум, цисатракуриум, рокуроний, атракурий, тубокурарин, мивакуриум, пипекуроний и другие.

Кроме анестезиологии миорелаксанты нашли применение в травматологии и ортопедии для расслабления мышц при вправлении вывиха, перелома, а также при лечении заболеваний спины, связочного аппарата.

Побочные действия релаксантов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы миорелаксанты могут вызывать учащение пульса и подъем давления. Сукцинилхолин имеет двоякое действие. Если доза малая, он вызывает брадикардию и гипотонию, если большая — противоположные эффекты.

Релаксанты деполяризующего типа могут приводить к гиперкалиемии, если уровень калия у пациента изначально был повышен. Это явление встречается у пациентов с ожогами, большими травмами, кишечной непроходимостью, столбняком.

В послеоперационном периоде нежелательными эффектами являются длительная мышечная слабость и боли. Это объясняется сохраняющейся деполяризацией. Длительное восстановление дыхательной функции может быть связано, как с действием мышечных релаксантов, так и с гипервентиляцией, обструкцией дыхательных путей или передозировкой декураризирующих препаратов (неостигмина).

Сукцинилхолин способен повышать давление в желудочках мозга, внутри глаза, в черепной коробке. Поэтому его применение в соответствующих операциях ограничено.

Миорелаксанты деполяризующего типа в сочетании с препаратами для общего наркоза могут вызывать злокачественное повышение температуры тела. Это жизнеугрожающее состояние, которое сложно купировать.

Основные названия препаратов и их дозы.

Тубокурарин. Доза тубокурарина, используемая для наркоза 0,5-0,6 мг/кг. Вводить препарат нужно медленно, в течение 3-х минут. Во время операции дробно вводят поддерживающие дозы по 0,05 мг/кг. Это вещество является натуральным алкалоидом кураре. Имеет тенденцию к снижению давления, в больших дозах вызывает значительную гипотензию. Антидотом Тубокурарина является Прозерин.

Дитилин. Этот препарат относится к релаксантам деполяризующего типа. Имеет короткое, но сильное действие. Создает хорошо контралируемое расслабление мышц. Основные побочные эффекты: длительно апное, подъем АД. Специфического антидота не имеет. Аналогичное действие имеют препараты листенон, сукцинилхолин, миорелаксан.

Диплацин. Неполяризующий миорелаксант. Действует около 30 минут. Доза, достаточная для одной операции — 450—700 мг. Никакие существенные побочные эффекты при его применении не наблюдались.

Пипекуроний. Доза для наркоза составляет 0,02 мг/кг. Действует длительно, в течение 1.5 часов. В отличие от остальных препаратов является более селективным и не действует на сердечно-сосудистую систему.

Эсмерон (рокуроний). Доза для интубации 0,45-0,6 мг/кг. Действует до 70 минут. Болюсные дозы во время операции 0,15 мг/кг.

Панкуроний. Известен под названием Павулон. Доза, достаточная, для введения в наркоз 0,08-0,1 мг/кг. Поддерживающая доза 0,01-0,02 мг/кг вводится каждые 40 минут. Имеет множественные побочные эффекты сос тороны сердечно-сосудистой системы, так как является неселективным препаратом. Может вызывать аритмию, гипертонию, тахикардию. Значительно влияет на внутриглазное давление. Может использоваться для операций Кесарева сечения, так как плохо проникает через плаценту.

Все эти препараты используются исключительно анестезиологами-реаниматологами при наличии специализированной дыхательной аппаратуры!

Особенности действия миорелаксантов

Особенности действия деполяризующих миорелаксантов. Сукцинилхолин и его аналоги вызывают судорожные сокращения мышц из-за одновременной поляризации большого количества нейромышечных синапсов. Как правило, мышечные фибрилляции спонтанно затухают в течение 40-60 секунд после введения миорелаксанта, однако могут вызывать отрицательные последствия, например, послеоперационные мышечные боли вследствие повреждения мышц во время фибрилляций. Для предупреждения судорожных сокращений мышц используют метод прекураризации: введение небольших доз недеполяризующих миорелаксантов перед применением препаратов суксаметония.

Небольшие дозы сукцинилхолина оказывают отрицательный ино- и хронотропный эффекты, а введение препарата в больших дозах, наоборот, сопровождается положительным ино- и хронотропным действием. Отрицательное влияние деполяризующих миорелаксантов на сердечно-сосудистую систему предупреждают инъекцией атропина, ганглиоблокаторов или недеполяризующих миорелаксантов. Сукцинилмонохолин — метаболит сукцинилхолина, стимулирует мускариночувствительные рецепторы синоатриального узла, вызывая брадикардию. В связи с этим повторное введение сукцинилхолина без предварительной атропинизации может привести к выраженной брадикардии, вплоть до асистолии.

Деполяризующие миорелаксанты могут повышать внутриглазное давление, возможно за счет сокращения тонических миофибрилл или расширения сосудов хориоидального сплетения. Максимальный рост внутриглазного давления наблюдают через 2-4 минуты после введения миорелаксанта. Внутриглазная гипертензия может сохраняться в течение 2-3 минут. В связи с этим не рекомендуется использовать деполяризующие миорелаксанты у больных с глаукомой и проникающими ранениями глаз.

Сукцинилхолин может вызывать выраженную гиперкалиемию, вследствие значительного выделения калия из мышц при деполяризации мышечного волокна, а также провоцировать развитие злокачественной гипертермии, сопровождающейся развитием тахикардии и метаболического ацидоза. Известно, что введение сукцинилхолина и его аналогов вызывает массивный выброс гистамина, что способствует развитию артериальной гипотензии.

Применение недеполяризующих миолераксантов может привести к увеличению мозгового кровотока и росту внутричерепного давления, что крайне нежелательно при проведении нейрохирургических вмешательств [17].

После введения деполяризующих миорелаксантов может наступить продленный нейромышечный блок. Основными причинами увеличения длительности НМБ считают недостаток плазменной псевдохолинэстеразы или развитие второй фазы действия деполяризующих миорелаксантов – недеполяризующего блока.

Особенности действия недеполяризующих миорелаксантов. Применение недеполяризующих миорелаксантов значительно безопаснее использования препаратов суксаметония, так как не сопровождается развитием многих отрицательных эффектов, свойственных деполяризующим миорелаксантам, например, не вызывает развития мышечных фасцикуляций, аллергических реакций.

К основным недостаткам недеполяризующих миорелаксантов относят возможность кумулирования препарата, а также зависимость длительности нейромышечного блока и времени восстановления нейромышечной передачи от функции печени и почек. При нарушении функций этих органов длительность блока может значительно увеличиваться. Некоторые недеполяризующие миорелаксанты, в частности тубокурарин и в меньшей степени метокурин, мивакурий и атракурий, могут вызывать артериальную гипотензию за счет высвобождения гистамина (предупреждается введением антигистаминных препаратов) и ганглионарной блокадой (при использовании больших дозировок). Введение панкурония и галламина может сопровождаться тахикардией, увеличением сердечного выброса, ростом периферического сосудистого сопротивления за счет «вагусной» блокады м-холинорецепторов сердца и высвобождения норадреналина.

Дата добавления: 2016-10-06 ; просмотров: 887 | Нарушение авторских прав

Миорелаксанты в анестезиологии

Миорелаксанты (мышечные релаксанты) — группа препаратов, применяемых в анестезиологии и реаниматологии для обеспечения миоплегии. Точкой приложения действия миорелаксантов является синаптическая область, в которой осуществляется нервно-мышечная передача. К современным миорелаксантам относятся: нимбекс, эсмерон, тракриум, мивакрон, ардуан и листенон. Ниже Вы найдете классификацию миорелаксантов, клиническое применение и побочные эффекты, а так же антагонисты миорелаксантов. История применения миорелаксантов в мировой практике здесь.
Классификация препаратов, используемых в анестезиологии (ингаляционные и внутривенные анестетики, бензодиазепины, вазопрессоры и кардиотоники) здесь.

Классификация миорелаксантов

Современная классификация миорелаксантов основана на механизме действия и продолжительности клинического эффекта.
Классификация миорелаксантов по длительности действия:

  1. Миорелаксанты длительного действия (более 50 мин): ардуан
  1. Миорелаксанты средней продолжительности действия (20–50 мин): эсмерон, нимбекс, тракриум
  1. Миорелаксанты короткого действия (15–20 мин):мивакрон
  1. Миорелаксанты ультракороткого действия (менее 10 мин): листенон

Классификация миорелаксантов по механизму действия (вариант прерывания рефлекторной дуги в нервно-мышечном синапсе):

  1. Деполяризующие миорелаксанты (вызывают удлинение фазы деполяризации от нескольких миллисекунд до 5–6 мин и более):листенон
  2. Недеполяризующие миорелаксанты (предупреждают возникновение фазы деполяризации): нимбекс, эсмерон, тракриум, мивакрон, ардуан

Клиническое применение миорелаксантов в анестезиологии

Клиническое применение миорелаксантов в большей степени зависит от квалификации анестезиолога. В настоящее время, в общей хирургии предпочтение отдается миорелаксантам средней и короткой продолжительности действия, ввиду их высокой управляемости и предсказуемости клинического эффекта. Клиническое применение ардуана (миорелаксанта длительного действия) с каждым годом снижается.

Для интубации трахеи при тесте Mallampati I, II, III в плановой клинической ситуации применяются все выше перечисленные миорелаксанты. Однако, если прогнозируется технически сложная интубация трахеи (тест Mallampati IV) предпочтительнее использовать миорелаксант ультракороткого действия (листенон). Комбинация эсмерона и его селективного антагониста брайдан может заменить листенон.

Читать еще:  Особенности невралгии грудного отдела

Нимбекс

Нимбекс ( Nimbex; цисатракурия бесилат; cisatracurium besylate) — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. После введения начальной дозы 0,1–0,15 мг/кг миоплегия наступает в течение 2–5 мин, интубация трахеи может быть выполнена на 2–3 минуте. Длительность клинического эффекта сохраняется 45–55 мин. Для поддержания миоплегии рекомендуются фракционное введение нимбекса 0,02–0,05 мг/кг или инфузионное 1–2 мкг/кг/мин. Повторные болюсные дозы нимбекса обеспечивают клинически эффективную миоплегию в течение 20–30 мин.
Важно отметить, что основная часть нимбекса (около 80%) подвергается спонтанной биодеградации по механизму саморазрушения неферментным путем (элиминация Хофманна), а 20% неизмененного миорелаксанта выводится с мочой.

Назначение нимбекса в диапазоне рекомендуемых доз характеризуется отсутствием влияния на систему кровообращения и выброс гистамина, что позволяет его использовать у пациентов с высоким анестезиологическим риском.

Эсмерон

Эсмерон (Esmeron; рокурония бромид; rocuronium bromide)недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. После введения стандартной индукционной дозы 0,6 мг/кг комфортные условия для интубации трахеи возникают через 1 минуту, длительность действия при этом составляет 30–40 мин. При амбулаторных операциях короткой продолжительности в дозах 0,3–0,45 мг/кг рокурония бромид обеспечивает наступление миоплегии в течение 2 мин, а клиническая продолжительность составляет в среднем 14 и 20 мин соответственно. Увеличение индукционной дозы до 0,9–1 мг/кг позволяет выполнить интубацию трахеи в течение 45–60 с, однако это приводит к увеличению клинической продолжительности действия до 50–70 мин. Использование этого методического приема целесообразно лишь в тех случаях, когда предполагаемая продолжительность оперативного вмешательства превышает 40 мин. После назначения первоначальной дозы эсмерона дальнейшее поддержание миоплегии возможно путем дискретного введения препарата в дозе 0,15–0,3 мг/кг каждые 15–20 мин в зависимости от вида, длительности анестезии и операции. Инфузионная тактика использования эсмерона со скоростью 5–12 мкг/кг/мин оправдана при длительных оперативных вмешательствах.

У эсмерона самое быстрое время начала из всех недеполяризующих миорелаксантов, доступных в настоящее время. Максимальный эффект дозы 0,25–0,5 мг/кг в мышцах гортани развивается после 1,5 мин.

Тракриум

Тракриум (Tracrium; атракурия бесилат; atracurium besylate) — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Для интубации трахеи рекомендуемая доза составляет 0,5–0,6 мг/кг. Миоплегия возникает спустя 2–2,5 мин, при этом длительность клинического эффекта не превышает 30–35 мин. Дальнейшее поддержание миоплегии возможно с помощью дробных введений препарата в дозе 0,1–0,2 мг/кг каждые 15–30 мин или в виде инфузии со скоростью 5–9 мкг/кг/мин. Длительность восстановления не зависит от продолжительности инфузии или кратности введения тракриума. Глубина и продолжительность миоплегии могут увеличиваться при дыхательном и метаболическом ацидозе, гипотермии. Обратный эффект наблюдают при дыхательном и метаболическом алкалозе. Фармакокинетический профиль тракриума практически не изменяется при нарушении функции печени и почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у этой категории больных. Тракриум практически не оказывает прямого влияния на сердечно-сосудистую систему. Изменения показателей гемодинамики при использовании этого миорелаксанта обусловлены его гистаминогенными свойствами. Кроме того, гистаминолиберирующий эффект тракриума может вызвать бронхоспазм.

Очень важно, что элиминация тракриума осуществляется двумя путями: 45% спонтанная биодеградация Хофманна, часть препарата метаболизируется эстеразами легких. Почечная экскреция у пациентов без гепаторенальной патологии может достигать 40%.

Мивакрон

Мивакрон (Mivacron; мивакурия хлорид; mivacurium chloride) — недеполяризующий миорелаксант короткого действия. Рекомендуемые дозы для интубации трахеи у взрослых пациентов составляют 0,15–0,25 мг/кг. Клинический эффект развивается в течение 2–3 мин и длится 15–20 мин. Поддержание миоплегии в ходе анестезии осуществляют дробно по 0,05–0,1 мг/кг каждые 15 мин или инфузионно в дозе 3–15 мкг/кг/мин. Время достижения максимального эффекта зависит от дозы и возраста пациента и составляет: у взрослых 2–5 мин при введении 0,1–0,25 мг/кг, а у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью 2–2,5 мин после введения 0,15 мг/кг, у пациентов старше 68 лет — 5 мин после введения 0,1 мг/кг. Клиническая длительность действия мивакрона в 2 раза меньше, чем у тракриума. Время восстановления нервно-мышечной проводимости в два раза меньше, чем у любого миорелаксанта средней продолжительности действия (нимбекс, эсмерон, тракриум), не зависит от дозы или продолжительности внутривенной инфузии. Повторное введение поддерживающих доз не приводит к развитию тахифилаксии. Побочные эффекты мивакрона, такие как гипотония, тахикардия, эритема, крапивница и бронхоспазм обусловлены его гистаминогенными свойствами.

Ардуан

Ардуан (Arduan; пипекурония бромид; pipecuronium bromide) — недеполяризующий миорелаксант длительного действия.

После введения начальной дозы ардуана 0,07–0,1 мг/кг интубация трахеи может быть выполнена через 3–4 мин. Для дальнейшего поддержания миорелаксации рекомендуется использовать дозы, составляющие 25–30% от первоначальной (0,01–0,015 мг/кг), что позволяет продолжить действие ардуана до 30–40 мин.
В настоящее время ардуан все реже используется в анестезиологической практике из-за сложной предсказуемости клинического эффекта и, как следствие, частой потребности в проведении декураризации на этапе пробуждения пациента.

Листенон

Листенон (суксаметония хлорид; lysthenon; suxamethonium chloride) — деполяризующий миорелаксант ультракороткого действия. После введения листенона в дозе 1–1,5 мг/кг комфортные условия для интубации трахеи у создаются в течение 1 минуты и продолжаются 4–6 мин.

Листенон используется редко в плановой анестезиологии, учитывая большое количество побочных эффектов, таких как гиперкалиемия, гиперсаливация, повышение внутрижелудочного давления, анафилактические реакции, послеоперационная миалгия, злокачественная гипертермия и др. Однако, листенон остается незаменимым в экстренной анестезиологии и реаниматологии.

Побочные эффекты миорелаксантов

Миорелаксанты играют заметную роль в частоте побочных реакций во время общей анестезии. Комитет безопасности лекарственных средств Великобритании сообщил, что 10% лекарственных побочных реакций и 7% смертей связаны с миорелаксантами. Частота анафилактических и анафилактоидных реакций, развивающихся во время анестезии, оценивается от 1:1000 до 1:25000 анестезий, с летальностью 5%. На основании ретроспективного исследования во Франции в 2000-х годах был сделан вывод, что наиболее частыми причинами анафилаксии являются миорелаксанты (58%), латекс (16%) и антибиотики (15%).
В последнее время, большой интерес вызвала возможность использования сугаммадекса в дополнение к стандартам лечения анафилаксии, вызванной эсмероном. Это было вызвано гипотезой о том, что циклогекстрин-сугаммадекс инкапсулирует рокуроний и поэтому препятствует взаимодействию аллергенных групп рокурония с IgE, тучными клетками и базофилами. Молекулярные модели и эксперименты in vivo, однако, не подтвердили эту теорию. Сагаммадекс сам по себе проявляет анафилаксию и в настоящее время не рекомендуется при лечении анафилаксии, вызванной рокуронием.

Антагонисты миорелаксанов в анестезиологии

Антагонисты миорелаксантов прозерин и брайдан, которые отличаются друг от друга механизмом действия.
Прозеринингибитор холинэстеразы (антихолинэстеразный препарат), способствующий увеличению времени полувыведения ацетилхолина, что приводит к накоплению этого медиатора во всех холинергических синапсах и восстановлению нейромышечной проводимости.
Брайдан — модифицированный гамма-циклодестрин, который селективно связывается с молекулами аминостероидных миорелаксантов, образуя устойчивый неактивный комплекс сугаммадекс + миорелаксант. В результате снижается концентрация миорелаксанта в крови, а затем в нервно-мышечном синапсе, и происходит быстрое восстановление нейромышечной проводимости. В отличие от антихолинэстеразных препаратов, сугаммадекс не влияет на холинэргическую активность.

Особенности работы миорелаксантов

По мере развития медицины возникла необходимость искусственно вызывать вялый паралич скелетных мышц. Он необходим при искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Длительную анестезию невозможно больше представить без расслабления мышц и вентиляции легких. Функцию концевой пластинки двигательного нерва можно обратимо нарушить на уровне рецепторов по двум механизмам.

Первый механизм заключается в том, что агонист после связывания с рецептором вызывает одиночный ПД в прилежащей мембране, но остается связанным, тем самым сохраняя деполяризацию концевой пластинки двигательного нерва. По такому механизму действуют деполяризующие миорелаксанты. Ко второй группе относятся недеполяризующие миорелаксанты, которые действуют как антагонисты АХ-рецепторов.

а) Деполяризующие миорелаксанты. Простейшее химическое вещество, которое парализует мышцы, вызывая длительную деполяризацию, — декаметоний:

По химическому строению представляет собой углеводородную цепь с двумя положительно заряженными атомами азота, расположенными на расстоянии 1 нм друг от друга. Метаболически стабильный декаметоний использовался в анестезии, но из-за неудовлетворительных фармакокинетических характеристик его применение прекращено. Он имеет типичную структуру для всех миорелаксантов. Такую же структуру имеет и суксаметоний (сукцинилдихолин).

Структура сукцинилхолина — две молекулы АХ. Он имеет сродство к N-холинорецептору, но не разрушается специфической АХЭ. Неспецифическая сывороточная холинэстераза расщепляет сукцинилхолин медленно,поэтому активная концентрация сохраняется в синаптической щели в течение 5-10 мин (для сравнения: продолжительность действия АХ 1-2 мс).

Новый потенциал действия (ПД) может быть вызван на концевой пластинке двигательного нерва только в том случае, если мембрана некоторое время находится в невозбужденном состоянии, допуская реполяризацию. Возникновение ПД связано с открытием белковых Na + -каналов, что позволяет ионам Na + проходить через сарколемму и вызывать деполяризацию.

Через несколько миллисекунд Na + -каналы автоматически закрываются (происходит их инактивация) мембранный потенциал возвращается до значения, наблюдаемого в состоянии покоя, и генерация ПД прекращается. До тех пор пока не произошла полная реполяризация мембраны, открытие Na + -каналов и, следовательно, образование ПД невозможны.

Быстрое разрушение АХ, высвобождаемого АХЭ, способствует реполяризации концевой пластинки двигательного нерва и, следовательно возвращает возбудимость Na + -каналам в окружающей сарколемме. Под влиянием сукцинилхолина происходит стойкая деполяризация концевой пластинки двигательного нерва и прилегающих областей мембраны. Поскольку Na + -каналы остаются инактивированными, на прилежащей мембране ПД не образуется.

Побочные эффекты сукцинилхолина — повышение концентрации К + в сыворотке, что может привести к нарушению функции сердца, подъему АД и тахикардии вследствие ганглионарной стимуляции. Сукцинилхолин стимулирует сокращение тонических волокон наружных мышц глаза и повышает внутриглазное давление.

Читать еще:  Особенности воспаления именно связок коленного сустава

Поэтому сукцинилхолин нельзя применять перед операциями на глазном яблоке. Кроме того, в хронически денервированных мышцах развиваются контрактуры, т. к. после повреждения двигательного нерва на неповрежденной поверхности денервированной скелетной мышцы появляются АХ-рецепторы. Подобная контрактура в сочетании с потерей К + может наблюдаться у пациентов, которым выполняют корректирующую операцию через определенное время послетравмы.

К преимуществам сукцинилхолина относится его очень быстрое начало действия. В последнее время созданы быстродействующие недеполяризующие миорелаксанты, поэтому использование сукцинилхолина сократилось. Сукцинилхолин служит основным миорелаксантом для экстренной интубации.

Деполяризация концевой пластинки двигательного нерва вызывает образование распространяющегося ПД в мембранах окружающих мышечных клеток, что приводит к сокращению мышечного волокна. Непродолжительное время после в/в инъекции наблюдаются мелкие подергивания мышц.

б) Недеполяризующие миорелаксанты. Яды, парализующие мускулатуру, давно известны и сыграли определенную роль в истории человечества. Коренные народы Южной Америки при охоте использовали отравленные стрелы, яд которых вызывал мышечный параличу животных. Тем не менее мясо убитых животных было неопасно для употребления, т. к. эти мышечные яды не всасываются в ЖКТ.

Подобные миорелаксанты имеют более сложную химическую структуру, чем декаметоний. В молекуле недеполяризующих миорелаксантов также имеется два ключевых положительно заряженных атома азота, но они расположены в системе колец. Эти два азотсодержащих кольца соединены либо длинной алифатической цепью, либо стероидной структурой. Формулы двух синтетических миорелаксантов показаны на рис. А. Эти крупные молекулы имеют высокое сродство к N-холинорецепторам, но не обладают собственной активностью, т. е. это чистые антагонисты.

Компонент яда кураре, D-тубокурарин, больше не используется в анестезии из-за неприемлемых побочных эффектов: высвобождение гистамина с падением АД, бронхоспазм и повышение секреции в бронхиальном древе. Также наблюдается ганглиоблокирующий эффект. Новыесинтетические миорелаксанты переносятся лучше. Они различаются по своим фармакокинетическим свойствам, например скорости начала и продолжительности действия.

В хирургии используются следующие препараты: панкуроний (длительного действия), векуроний (среднего действия), мивакурий (короткого действия), рокуроний (быстрое начало действия) и атракурий (расщепляется самопроизвольно после введения и не требует метаболической деградации, что важно для пациентов с заболеваниями печени).

Продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов можно сократить при использовании ингибиторов АХЭ, например неостигмина. АХ, секретируемый концевой пластинкой двигательного нерва, не расщепляется и накапливается в синаптической щели. Отношение антагониста к агонисту смещается в сторону нейромедиатора.

Наконец, следует отметить, что миорелаксанты не проникают в ЦНС. Это означает, что после введения миорелаксантов пациент будет находиться в сознании, однако возможна острая гипоксия вследствие паралича дыхательных мышц. В это время общение с пациентом невозможно из-за паралича всех мышц. При использовании миорелаксантов необходима анестезия и ИВЛ.

При обсуждении миорелаксантов необходимо упомянуть про яд, который вызывает паралич мышц путем блокады высвобождения АХ из концевой пластинки двигательного нерва. Это ботулинический токсин, выделяемый Clostridium botulinum. После прохождения через пресинаптическую мембрану он нарушает процесс слияния везикул, содержащих АХ, с мембраной. Ботулинический токсин — чрезвычайно сильный яд. Эффект длится долгое время, т. к. повреждение концевой пластинки двигательного нерва необратимо.

Восстановление иннервации происходит за счет роста новой концевой ветви аксона. Этот токсин используется в качестве лекарственного средства. Он вводится в мышцы при лечении болезненных мышечных спазмов, например блефароспазма. Токсин также используется в косметической медицине для модной в настоящее время подтяжки кожи лица.

в) Влияние на сократительную систему. ПД на короткое время деполяризует плазмолемму мышечных клеток, а также распространяется на саркоплазматический ретикулум. Это вызывает высвобождение Са 2+ из саркоплазматического ретикулума, что приводит к укорочению актомиозина. Данный процесс известен как электромеханическое сопряжение. Он ингибируется дантроленом, который используют для лечения болезненных спазмов мышц и злокачественной гипертермии.

Миорелаксанты для снятия мышечных спазмов: основа действия и приема препаратов

Миорелаксанты для снятия мышечных спазмов, когда прибегают к их приему? Многие острые и хронические заболевания опорно-двигательной системы сопровождаются появлением стойких спазмов скелетной мускулатуры. Это усиливает имеющийся болевой синдром и может способствовать закреплению патологических положений пораженных участков тела. Кроме того, спазмированные мышцы становятся плотными и иногда сдавливают близлежащие сосудисто-нервные пучки. Поэтому в схему лечения многих болезней входят миорелаксанты, позволяющие справиться с мышечными спазмами.

Как «работают» миорелаксанты

После рекомендаций врача о приеме миорелаксантов люди нередко задаются вопросами, что это такое. Нередко по ошибки люди начинают принимать спазмолитики (обычно Но-шпу или дротаверин) и разочаровываются, не получая требуемого эффекта.

На самом деле это 2 разные группы препаратов.

Миорелаксанты действуют на поперечно-полосатую мускулатуру, которая предназначена для удержания положения тела и осуществления произвольных и автоматизированных движений. Она также называется скелетной, потому что такие мышцы крепятся к костям. А вот спазмолитики действуют преимущественно на гладкие мышечные волокна, которые располагаются в стенках сосудов и полых внутренних органов. Поэтому и показания у этих средств различные.

Миорелаксанты классифицируются по механизму действия. Они бывают центральные и периферические, это зависит от области приложения молекул действующего вещества. К каждой группе относят препараты разного молекулярного строения, что обуславливает особенности их применения.

Препараты периферического действия бывают деполяризующие, недеполяризующие и смешанные. Они оказывают курареподобный эффект, влияя на нейромышечную передачу на уровне синапсов с ацетилхолиновыми рецепторами.

Недеполяризующие препараты оказывают конкурентное действие по отношению к ацетилхолину, они называются также антидеполяризующими. Благодаря содержанию атомов азота периферические миорелаксанты являются водорастворимыми и практически не проникают через гематоэцефалический барьер. Они разрушаются под действием пищеварительных ферментов, поэтому могут вводиться только парентерально. Препараты этой группы достаточно мощные, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку и контролировать функцию дыхательных мышц на фоне их применения.

Центральные миорелаксанты действуют на уровне центральной нервной системы. Они влияют на формирование возбуждающих импульсов в определенных моторных зонах головного мозга и некоторых участках спинного мозга. Стабильность их молекул и особенности фармакодинамики позволяют использовать многие из этих препаратов в виде таблеток и растворов для парентерального введения. Они нередко назначаются при различных заболеваниях позвоночника и другой патологии опорно-двигательного аппарата, в том числе и при амбулаторном лечении.

Сфера применения

Миорелаксанты центрального действия входят в протокол анестезиологического пособия при различных хирургических вмешательствах, так как их введение облегчает проведение интубации трахеи и позволяет временно блокировать работу дыхательных мышц при необходимости ИВЛ (искусственной вентиляции легких). Их также применяют в травматологии во время репозиции смещенных отломков при переломе для релаксации крупных мышечных групп. Некоторые средства используются для купирования резистентного судорожного синдрома и при проведении современного варианта электросудорожной терапии.

Периферические миорелаксанты имеют гораздо более широкое применение, что объясняется не только простотой их использования, но и более высоким профилем безопасности.

Наиболее частые ситуации, при которых назначаются препараты этой группы:

Говоря проще, центральные миорелаксанты достаточно часто назначаются при локальных или отдающих в конечности болях в спине и шее, при спастических параличах. А при наличии напряжения мышц в шейной области показанием для этих препаратов может быть появление синдрома позвоночной артерии .

Противопоказания

Применение миорелаксантов ограничивается наличием почечной и печеночной недостаточности, миастении и миастенического синдрома, болезни Паркинсона, пептической язвы, повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Эпилепсия и судорожный синдром другой этиологии являются противопоказанием для назначения препаратов этой группы. Но при некупируемых приступах, угрожающих остановкой сердца, врачом может быть принято решение о введении миорелаксантов с одновременным переводом пациента на ИВЛ. При этом применение миорелаксанта не является способом борьбы с судорогами, это лишь позволяет уменьшить спазм верхних отделов респираторного тракта и дыхательных мышц, достичь управляемого дыхания.

Миорелаксанты нежелательно использовать беременным и кормящим женщинам. Такие препараты назначаются лишь при неэффективности других способов лечения, если потенциальная польза для матери выше риска развития осложнений у ребенка.

Побочные эффекты и передозировка

На фоне применения миорелаксантов могут появиться следующие побочные эффекты:

Несоблюдение рекомендаций врача и самовольное превышение допустимой дозы чревато развитием передозировки, что может представлять угрозу для жизни. Но выраженные побочные эффекты могут развиться и на фоне среднетерапевтической дозы препарата. При использовании периферических миорелаксантов это может быть связано с недостаточностью ацетилхолина из-за врожденных особенностей или применением других лекарств.

Усиливают действие миорелаксантов алкоголь, психотропные средства и медикаменты, влияющие на скорость метаболизма препаратов в печени.

Передозировка миорелаксантов требует экстренной помощи. Так как высок риск остановки дыхания из-за угнетения работы дыхательной мускулатуры, пациента стараются госпитализировать в отделение интенсивной терапии. Если были использованы антидеполяризующие препараты, в схему лечения вводят прозерин или другие антихолинэстеразные средства. Антидотов другим миорелаксантам нет, поэтому во всех остальных случаях применяют методы очищения крови, ИВЛ, проводят симптоматическую терапию.

Основные представители

В список наиболее часто используемых в РФ миорелаксантов центрального действия входят такие препараты, как Баклофен, Сирдалуд, Мидокалм и их аналоги.

Кроме того, могут применяться также средства других фармацевтических групп с дополнительным миорелаксирующим действием – например, транквилизаторы и препараты мемантина.

А в эстетической косметологии используются крем Мирра-миорелаксант (растительного происхождения) и препараты ботулотоксина. Клиническая практика и отзывы показывают, что они позволяют достичь явного и продолжительного расслабления мимических мышц с повышенным тонусом.

Расслабление мышц с устранением спазмов скелетной мускулатуры позволяет воздействовать на один из важных механизмов развития болевого синдрома, улучшить состояние пациента при спастических параличах и даже повысить внешнюю привлекательность. Но не следует применять миорелаксанты бесконтрольно, ведь эти препараты могут стать причиной серьезных побочных эффектов. Кроме того, обращение к врачу позволит уточнить причину имеющихся симптомов и подобрать наиболее подходящую схему комплексного лечения.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector